阿螺旋霉素盐酸盐|17-DMAG (Alvespimycin) HCl,≥99%|cas:467214-21-7|西域试剂

阿螺旋霉素盐酸盐,17-DMAG (Alvespimycin) HCl,≥99%

产品编号：Bellancom-AD1061| CAS NO：467214-21-7| MDL NO：Null,without related properties.| 分子式：C32H48N4O8?HCl| 分子量：653.21

Alvespimycin hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-AD1061		￥1250.00	杭州北京（现货）
Bellancom-AD1061		￥4350.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

产品名称

阿螺旋霉素盐酸盐

英文名称

17-DMAG (Alvespimycin) HCl,≥99%

CAS编号

467214-21-7

产品描述

Alvespimycin hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。

精确质量

652.32400

PSA

174.00000

LogP

3.89580

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (76.55 mM)

H₂O : 4.76 mg/mL (7.29 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5309 mL	7.6545 mL	15.3090 mL
5 mM	0.3062 mL	1.5309 mL	3.0618 mL
10 mM	0.1531 mL	0.7655 mL	1.5309 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HSP90:62 nM (EC50)

GRP94:65 nM (EC50)

体外研究

Alvespimycin（17-DMAG）盐酸盐抑制过表达Hsp90客户蛋白Her2的人癌细胞系SKBR3和SKOV3的生长，并导致Her2的下调以及Hsp70的诱导与Hsp90抑制一致，用于EC2降解Her2在SKBR3和SKOV3细胞中分别为8±4nM和46±24nM;对于Hsp70诱导，在SKBR3和SKOV3细胞中EC50分别为4±2 nM和14±7 nM 。与载体对照相比，17-DMAG在50nM至500nM的浓度下发挥剂量依赖性细胞凋亡（在24小时和48小时时间点平均P <0.001），其代表药理学可达到的剂量。与许多其他药物相似，17-DMAG还显示慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的时间依赖性细胞凋亡（P <0.001，在所有剂量中平均），延长暴露24至48小时。此外，17-DMAG治疗24和48小时后比17-AAG更有效。

体内研究

在0,50,100和200mg / kg二棕榈酰基 - 根赤霉素或0,5,10和20mg / kg 17-DMAG的情况下，在开始每四天腹膜内注射一个月之前使肿瘤生长两个月。尽管样品异质性，HSP90抑制剂处理的动物具有显着低于载体对照处理的动物的肿瘤体积。已显示HSP90抑制剂在胃肠癌的动物模型中引起肝毒性。然而，使用dipalmitoyl-radicicol时肿瘤大小的减少在100 mg / kg时具有统计学意义，而10或20 mg / kg的17-DMAG引起肿瘤大小的显着减少。

细胞实验

进行MTT测定以确定细胞毒性。将来自CLL患者的总共1×106个CD19选择的B细胞在17-DMAG，17-AAG或载体中孵育24或48小时。然后加入MTT试剂，并在分光光度测量之前将板再温育24小时。通过用膜联蛋白V-荧光素异硫氰酸酯和碘化丙啶（PI）染色来测定细胞凋亡。暴露于药物后，用磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞，并在1倍结合缓冲液中染色。使用Beckman-Coulter模型EPICS XL细胞计通过流式细胞术评估细胞死亡。使用System II软件包分析数据。每个样品计数总共10000个细胞。通过用亲脂性阳离子染料JC-1染色和通过流式细胞术分析来评估线粒体膜电位变化。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5309 mL	7.6545 mL	15.309 mL
5 mM	0.3062 mL	1.5309 mL	3.0618 mL
10 mM	0.1531 mL	0.7655 mL	1.5309 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at -20

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	17-DMAG (Alvespimycin) hydrochloride
CAS号：	467214-21-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	17-DMAG (Alvespimycin) hydrochloride
别名：	Alvespimycin, NSC 707545
分子式：	C32H48N4O8.HCl
分子量：	653.21

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ge J, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of hydroquinone derivatives of 17-amino-17-demethoxygeldanamycin as potent, water-soluble inhibitors of Hsp90. J Med Chem. 2006 Jul 27;49(15):4606-15.

[2]. Hertlein E, et al. 17-DMAG targets the nuclear factor-kappaB family of proteins to induce apoptosis in chronic lymphocytic leukemia: clinical implications of HSP90 inhibition. Blood. 2010 Jul 8;116(1):45-53.

[3]. Henke A, et al. Reduced Contractility and Motility of Prostatic Cancer-Associated Fibroblasts after Inhibition of Heat Shock Protein 90. Cancers (Basel). 2016 Aug 24;8(9). pii: E77.