阿仑膦酸钠,Alendronate sodium trihydrate,≥98%

产品编号:Bellancom-A4978| CAS NO:121268-17-5| MDL NO:MFCD01748233| 分子式:C4H12NaNO7P2·3H2O| 分子量:325.12

Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。

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Bellancom-A4978
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产品名称阿仑膦酸钠
英文名称Alendronate sodium trihydrate,≥98%
CAS编号121268-17-5
产品描述Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
产品熔点245°C
产品沸点616.7ºC at 760 mmHg
产品密度1.857g/cm3
产品闪点326.7ºC
精确质量325.030365
PSA211.45000
外观性状白色结晶固体
溶解性water, double-distilled: 10 mg/mL
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : ≥ 28.57 mg/mL (87.88 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0758 mL 15.3789 mL 30.7579 mL
5 mM 0.6152 mL 3.0758 mL 6.1516 mL
10 mM 0.3076 mL 1.5379 mL 3.0758 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 10 mg/mL (30.76 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 460 nM (farnesyl diphosphate synthase)

体外研究

阿仑膦酸盐直接作用于破骨细胞,抑制胆固醇生物合成途径中的限速步骤,这对于破骨细胞功能至关重要。由于香叶基香叶基二磷酸酯水平降低,阿仑膦酸盐抑制类异戊二烯生物合成途径并干扰蛋白质异戊烯化。阿仑膦酸盐抑制[3H]甲羟戊酸内酯掺入18-25 kDa的蛋白质和不可皂化的脂质,包括破骨细胞中的甾醇。阿仑膦酸盐引起[3H] MVA掺入甾醇的剂量依赖性抑制,并伴随着放射性标记掺入IPP和DMAPP的增加。

体内研究

阿仑膦酸钠导致兔胃糜烂,但大鼠不会出现窦溃疡。阿仑膦酸盐增加吲哚美辛诱导的胃窦溃疡的发生率和大小。阿仑膦酸盐还可增强吲哚美辛诱导的大鼠胃损伤,延缓胃溃疡愈合。阿仑膦酸盐(每周两次0.04-0.1mg / kg或每周0.1mg / kg)部分阻断人PC-3ML细胞的骨转移的建立,并导致腹膜和其他软组织中的肿瘤形成。阿仑膦酸盐预处理小鼠(每周两次或每周一次0.1 mg / kg)和紫杉醇(10-50 mg / kg /天,每周两次或每周一次)给药可阻断PC-3 ML肿瘤在骨髓和软组织中的生长组织以统计学上显着的方式显着提高存活率4-5周[5]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0663 mL 15.3313 mL 30.6626 mL
5 mM 0.6133 mL 3.0663 mL 6.1325 mL
10 mM 0.3066 mL 1.5331 mL 3.0663 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性Store in freezer
储存条件−20°C

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下载MSDS

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
警示性声明 P301 + P312 + P330
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn,Xi
风险声明 (欧洲) R22:Harmful if swallowed. R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲) S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice . S36:Wear suitable protective clothing .
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 SZ6523500
海关编码 29310095
1. 物质的识别
产品名: Alendronate
CAS号: 121268-17-5
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Alendronate
别名: Alendronate; MK 217; G-704650 Adronat
分子式: C4H13NO7P2.3H2O.Na
分子量: 326.13
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





~68%

121268-17-5结构式

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文献:GENERICS [UK] LIMITED; MERCK DEVELOPMENT CENTRE PRIVATE LIMITED Patent: WO2008/4000 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 20 ;

~%

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文献:WO2005/44831 A2, ; Page/Page column 11 ;

~92%

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文献:Migianu-Griffoni, Evelyne; Chebbi, Imene; Kachbi, Souad; Monteil, Maelle; Sainte-Catherine, Odile; Chaubet, Frederic; Oudar, Olivier; Lecouvey, Marc Bioconjugate Chemistry, 2014 , vol. 25, # 2 p. 224 - 230

~80%

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文献:IPCA Laboratories Limited Patent: EP1803727 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 5 ;

~87%

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文献:Mizrahi, Dana M.; Waner, Trevor; Segall, Yoffi Phosphorus, Sulfur and Silicon and Related Elements, 2001 , vol. 173, p. 1 - 25
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