苯乙双胍盐酸盐|Phenformin hydrochloride|cas:834-28-6|西域试剂

苯乙双胍盐酸盐,Phenformin hydrochloride

产品编号：BJHY-P10214| CAS NO：834-28-6| MDL NO：MFCD00035039| 分子式：C10H15N5 · HCl| 分子量：241.72

Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药，能够使 AMPK 活化。

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BJHY-P10214		￥359.00	杭州北京（现货）
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产品名称

苯乙双胍盐酸盐

英文名称

Phenformin hydrochloride

CAS编号

834-28-6

产品描述

Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药，能够使 AMPK 活化。

产品熔点

175-178ºC

产品沸点

413.7ºC at 760 mmHg

产品密度

1.24 g/cm3

产品闪点

204ºC

精确质量

241.109421

PSA

97.78000

LogP

2.72010

外观性状

白色粉末

溶解性

>=10 g/100 mL at 21 ºC

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 12.5 mg/mL (51.71 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 2 mg/mL (8.27 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 1 mg/mL (4.14 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with 1M HCl)

DMF : 1 mg/mL (4.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1370 mL	20.6851 mL	41.3702 mL
5 mM	0.8274 mL	4.1370 mL	8.2740 mL
10 mM	0.4137 mL	2.0685 mL	4.1370 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 2.5 mg/mL (10.34 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.42 mg/mL (1.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

AMPK

体外研究

苯乙双胍刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和活化而不改变LKB1活性。苯乙双胍增加分离心脏的AMPK活性和磷酸化，AMPK活性的增加总是先于细胞溶质[AMP]增加并与其相关。苯乙双胍是一种比二甲双胍更有效的线粒体复合物I抑制剂50倍。苯乙双胍在LKB1缺陷的NSCLC细胞系中强烈诱导细胞凋亡。 2mM的苯乙双胍类似地诱导AMPK信号传导，如P-AMPK和P-Raptor水平增加所示。苯乙双胍诱导较高水平的细胞应激，引发P-Ser51eIF2α及其下游靶CHOP的诱导，以及后期细胞凋亡的标志物。在长期治疗后，苯乙双胍诱导KLluc小鼠的存活率和治疗反应显着增加。苯乙双胍和AICAR以剂量依赖的方式增加H441细胞中的AMPK活性，分别在5-10mm和2mm处刺激激酶。与对照组相比，苯乙双胍显着降低H441单层的基础离子转运（以短路电流测量）约50％。与对照相比，苯乙双胍和AICAR显着降低阿米洛利敏感的跨上皮Na +转运。苯乙双胍和AICAR通过一种途径抑制阿米洛利敏感的Na +转运穿过H441细胞，该途径包括激活AMPK和通过ENaC抑制顶端Na +进入和通过Na +，K + -ATP酶抑制基底外Na +挤压。苯乙双胍治疗的大鼠显示出血胰岛素水平降低的趋势（放射免疫测定）[5]。

体内研究

苯乙双胍增加正常肺以及小鼠肺肿瘤中P-eIF2α及其靶BiP / Grp78的水平。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.137 mL	20.6851 mL	41.3702 mL
5 mM	0.8274 mL	4.137 mL	8.274 mL
10 mM	0.4137 mL	2.0685 mL	4.137 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	DU2200000
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	Phenformin HCl
CAS号：	834-28-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Phenformin HCl
别名：	Phenethylbiguanide hydrochloride
分子式：	C10H15N5.HCl
分子量：	241.72

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。