丹参酮IIA,Tanshinone IIA,98%

产品编号:Sigma-T4952| CAS NO:568-72-9| MDL NO:Null,without related properties.| 分子式:C19H18O3| 分子量:294.33

Tanshinone IIA提取自红根丹参根系中,通过靶向VEGF/VEGFR2的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。丹参酮IIA是丹参酮的衍生物,在体内具有抑制肿瘤生长的作用。也维持体内血管舒张活性。

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Sigma-T4952
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Sigma-T4952
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产品名称丹参酮IIA
英文名称Tanshinone IIA,98%
CAS编号568-72-9
产品描述Tanshinone IIA提取自红根丹参根系中,通过靶向VEGF/VEGFR2的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。丹参酮IIA是丹参酮的衍生物,在体内具有抑制肿瘤生长的作用。也维持体内血管舒张活性。
产品熔点205-207ºC
产品沸点480.7±44.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点236.4±21.1 °C
精确质量294.125580
PSA47.28000
LogP5.47
外观性状桔红色针状结晶
蒸气压0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率1.588
溶解性易溶于乙醇,丙酮,乙醚,苯等有机溶剂,微溶于水。
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 1 mg/mL (3.40 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3974 mL 16.9872 mL 33.9743 mL
5 mM --- --- ---
10 mM --- --- ---
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

VEGF/VEGFR2

体外研究

丹参酮IIA的抗肿瘤作用包括抑制肿瘤细胞增殖,扰乱肿瘤细胞周期,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞侵袭和转移。丹参酮IIA对A549细胞具有抗增殖作用:24,48和72小时后丹参酮IIA的IC50分别为145.3,30.95和11.49μM。 CCK-8测定法用于评估用丹参酮IIA(2.5-80μM)处理的A549细胞分别在24,48和72小时的增殖活性。 CCK-8结果显示丹参酮IIA可以剂量和时间依赖性方式显着抑制A549细胞增殖。在药物处理48小时后观察到A549细胞的明显细胞凋亡和细胞生长抑制(使用的浓度是大约IC50值:在A549上的丹参酮IIA31μM)。蛋白质印迹发现在A549细胞中48小时暴露于丹参酮IIA(31μM),下调药物治疗组与载体中VEGF和VEGFR2蛋白的表达。丹参酮IIA是丹参根最丰富的成分之一,可保护大鼠心肌来源的H9C2细胞免于凋亡。用丹参酮IIA处理H9C2细胞通过下调PTEN(磷酸酶和张力蛋白同系物)的表达来抑制血管紧张素II诱导的细胞凋亡,PTEN是一种在细胞凋亡中起关键作用的肿瘤抑制因子。丹参酮IIA通过下调磷酸酶和张力蛋白同源物(PTEN)的表达来抑制血管紧张素II(AngII)诱导的细胞凋亡。丹参酮IIA降低EGFR的蛋白表达,IGFR阻断胃癌AGS细胞中的PI3K / Akt / mTOR通路。

体内研究

Tanshinone IIA (10 或 20 mg/kg;口服) 显著逆转东莨菪碱诱导的认知障碍。
Tanshinone IIA (2、4、8 mg/kg;腹腔注射) 介导的保护作用对 STZ 诱导的糖尿病肾病的影响可能与通过减弱 PERK 信号活动减少内质网应激有关。
Tanshinone IIA (3 和 12 mg/kg;ip) 显著抑制异位子宫内膜的生长。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:Male ICR mice (25–30 g)
Dosage:10 or 20 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Significantly reversed scopolamine-induced cognitive impairments.
Animal Model:STZ-treated rats
Dosage:2, 4, 8 mg/kg
Administration:I.p.
Result:Decreased the expression levels of transforming growth factor-beta1, TSP-1, Grp78 and CHOP and attenuated the increase in the protein levels of p-PERK, p-elf2α and ATF-4 from the renal tissues of diabetic rats.
Animal Model:Female Sprague-Dawley rats (180 -200g)
Dosage:3 and 12 mg/kg
Administration:I.p.
Result:Significantly inhibited the growth of ectopic endometrium.

细胞实验

以对数期计数A549细胞,并将6000个细胞(90μL体积)置于96孔板中。将10μL不同浓度的丹参酮IIA(终浓度80,60,40,30,20,15,10,5和2.5μM)和ADM(最终浓度8,4,2,1,0.5和0.25μM)加入到药物组,而阴性对照组(载体组)仅加入10μLDMSO或不含丹参酮IIA或ADM的生理盐水。将细胞与CCK-8试剂(100μL/ mL培养基)再孵育2小时,并使用酶标仪在450nm处读取吸光度。细胞增殖抑制率根据下式计算:增殖抑制率(%)= 1 - [(A1-A4)/(A2-A3)]×100,其中,A1是药物实验组的OD值, A2是空白对照组的OD值,A3是不含细胞的RPMI1640培养基的OD值,A4是与A1浓度相同但没有细胞的药物的OD值。使用GraphPad Prism软件通过非线性回归分析计算IC50值,其代表显示50%细胞生长抑制的药物浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3974 mL 16.9872 mL 33.9743 mL
5 mM 0.6795 mL 3.3974 mL 6.7949 mL
10 mM 0.3397 mL 1.6987 mL 3.3974 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件
储存条件    2-8°C, dry, sealed
运输方式    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
1. 物质的识别
产品名: Tanshinone IIA
CAS号: 568-72-9
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Tanshinone IIA
分子式: C19H18O3
分子量: 294.34
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 2-8°C, dry, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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