奎尼丁,Quinidine

产品编号:Sigma-Q3625| CAS NO:56-54-2| MDL NO:MFCD00135581| 分子式:C20H24N2O2| 分子量:324.42

Quinidine是抗心律失常药物,可治疗心律失常,也可用作疟疾的治疗。

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Sigma-Q3625
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Sigma-Q3625
¥620.00 杭州 北京(现货)
Sigma-Q3625
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产品名称奎尼丁
英文名称Quinidine
CAS编号56-54-2
产品描述Quinidine是抗心律失常药物,可治疗心律失常,也可用作疟疾的治疗。
产品熔点168-172 °C(lit.)
产品沸点495.9±40.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点253.7±27.3 °C
精确质量324.183777
PSA45.59000
LogP3.44
外观性状白色至淡黄色晶体粉末
蒸气压0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率1.638
溶解性0.05 g/100 mL (20 ºC)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (154.12 mM)

Ethanol : 14.29 mg/mL (44.05 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H2O : 0.67 mg/mL (2.07 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0824 mL 15.4121 mL 30.8242 mL
5 mM 0.6165 mL 3.0824 mL 6.1648 mL
10 mM 0.3082 mL 1.5412 mL 3.0824 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Parasite

体外研究

奎尼丁是一种临床抗心律失常药物,可影响心肌中的离子电流,并且已被证明是多种细胞类型中几种K +通道的有效阻断剂。奎尼丁的浴应用导致Ik峰值幅度的剂量依赖性降低。用于在0mV下阻断Ik的Kd估计为41μM。奎尼丁引起Ik衰变速率的剂量依赖性增加,并且这种效应通过膜去极化增强。奎尼丁还引起稳态失活曲线的5mV超极化移位,并增加从失活中恢复的半衰期。奎尼丁不影响在-30 mV测量的灭活开始。

体内研究

硫酸奎尼丁迅速被吸收,口服剂量后60-90分钟血浆峰值浓度达到峰值。其他盐(葡萄糖酸盐,聚半乳糖醛酸盐)吸收更慢,峰浓度更低。奎尼丁约占血浆蛋白质的70-90%。它经历肝脏氧化代谢以形成N-氧化物,3-羟基形式,O-去甲基形式和2'-醌二酮。由于副作用,超过半数开始奎尼丁的患者在治疗的第一年内停止。这些通常包括腹泻,恶心和呕吐,这些不一定与高血浆浓度有关。奎尼丁抑制大鼠苯丙胺的代谢。奎尼丁预处理导致p-羟基苯丙胺在24和48小时的排泄量分别显着降低至载体对照水平的7.2和24.1%,同时苯丙胺排泄量在24至48小时内显着增加至542%。控件。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0824 mL 15.4121 mL 30.8242 mL
5 mM 0.6165 mL 3.0824 mL 6.1648 mL
10 mM 0.3082 mL 1.5412 mL 3.0824 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

本品应密封避光保存。

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符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn:Harmful;
风险声明 (欧洲) R22
安全声明 (欧洲) S36-S22
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国 3
RTECS号 VA4725000
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2933990090
1. 物质的识别
产品名: Quinidine
CAS号: 56-54-2
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Quinidine
分子式: C20H24N2O2
分子量: 324.42
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 2-8°C, protect from light, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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