阿维菌素|Abamectin|cas:71751-41-2|西域试剂

阿维菌素,Abamectin,≥99%

产品编号：西域质检-TM12010| CAS NO：71751-41-2| 分子式：C48H72O14| 分子量：873.07

Avermectin B1 (Abamectin) 是阿维菌素 (avermectin) 的两个相似片段的混合物。Avermectin B1 是一种口服抗感染剂，可用于寄生虫、害虫、农牧业的研究。Avermectin B1 还可以诱导 ROS 的产生，并产生细胞毒性 (cytotoxicity)、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

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产品名称

阿维菌素

英文名称

Abamectin

CAS编号

71751-41-2

产品描述

产品熔点

150-155°C

产品沸点

940.9±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

268.1±27.8 °C

PSA

170.06000

LogP

6.51

外观性状

白色粉末

蒸气压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.571

溶解性

DMSO : ≥ 247 mg/mL (142.60 mM)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 247 mg/mL (142.60 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.5773 mL	2.8866 mL	5.7732 mL
5 mM	0.1155 mL	0.5773 mL	1.1546 mL
10 mM	0.0577 mL	0.2887 mL	0.5773 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (1.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (1.44 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (1.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (1.44 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Avermectin B1 (0 -80 μM，12 h) 通过 MAPK 和 ATM/ATR 通路在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中诱导细胞毒性，并诱导 ROS 介导的 DNA 损伤。
Avermectin B1 (36 μg/mL，72 h) 对G.pallida具有较强的杀伤作用。
Avermectin B1 (10 μM，24 h) 通过在在中国绒螯蟹的血细胞中诱导ROS 过量生成从而诱导显著的细胞毒性。
Avermectin B1 (4 μM，24 h) 通过抑制 MGC803 细胞中 ROS 介导的 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞凋亡和自噬。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Mouse embryonic fibroblast (MEF) cells
Concentration:	0, 0.5, 5, 10, 20, 40, 80 μM
Incubation Time:	12 h
Result:	Reduced cell viability with an IC₅₀ value of 45.6 μM.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MGC803 cells
Concentration:	0-4 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Increased active caspase-3 and expression of Bax/Bcl-2, decreased MMP in a dose-dependent manner.

体内研究

Avermectin B1 (口服给药，单剂量 0.2 mg/kg) 对马肠道圆线虫和Onchocera微丝蚴非常有效。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Horses (had a pruritic dermatosis)
Dosage:	0.2 mg/kg, a single dose.
Administration:	Oral administration
Result:	Decreased in mean strongyle egg counts 14, 28 and 42 d after treatment, and resulted in zero microfilaria counts in all horses 14 d after treatment.

Animal Model:

Healthy adult female sheep (Pharmacokinetic assay)

Dosage:

0.2 mg/kg

Administration:

Subcutaneous administration (in the left neck area of each sheep)

Result:

Pharmacokinetic profiles of Avermectin B1

Parameters	Mean
K_cl (/day)	0.17
t_1/2cl (day)	4.36
K_ab (/day)	0.24
t_1/2ab (day)	3.15
C_max (ng/mL)	6.24
t_max (day)	4.20
AUC_(0-27) (ng/day/mL)	80.2
AU_C(0-∞) (ng/day/mL)	84.7
MRT (day)	8.80

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.1273 mL	5.6363 mL	11.2726 mL
5 mM	0.2255 mL	1.1273 mL	2.2545 mL
10 mM	0.1127 mL	0.5636 mL	1.1273 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

远离氧化物。

储存条件

1.0%乳油用100ml塑料瓶装或200L铁桶装。贮存于避光、阴凉处。远离火种热源。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06, GHS08, GHS09
信号词	Danger
危害声明	H300 + H330-H361d-H372-H410
警示性声明	P201-P260-P273-P301 + P310 + P330-P304 + P340 + P310-P403 + P233
靶器官	Nervous system
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	T+,N
风险声明 (欧洲)	R20
安全声明 (欧洲)	36/37/39-45-60-61
危险品运输编码	2588
RTECS号	CL1203000
包装等级	II
危险类别	6.1(a)
海关编码	2932999099

1. 物质的识别

产品名：	Avermectin B1
CAS号：	71751-41-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Avermectin B1
别名：	Abamectin
分子式：	C49H74O14
分子量：	887.11

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

9. [5.724] Xiao Yang et al."Sulfoxide-Containing Bisabolane Sesquiterpenoids with Antimicrobial and Nematicidal Activities from the Marine-Derived Fungus Aspergillus sydowii LW09."Journal of Fungi.2023 Mar;9(3):347

8. [4.52] Wenxiao Du et al."Avermectin induces cardiac toxicity in early embryonic stage of zebrafish."COMPARATIVE BIOCHEMISTRY AND PHYSIOLOGY C-TOXICOLOGY & PHARMACOLOGY.2022 Dec;:109529

7. [IF=5.895] Hongyan Chen et al."Thermo-Responsive Quaternary Ammonium Chitosan Nanocapsules with On-Demand Controlled Pesticide Release and Maximally Synergistic Biological Activity."JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY.2022;XXXX(XXX):XXX-XXX

6. [IF=4.714] Xue Yin et al.Identification and pharmacological characterization of histamine-gated chloride channels in the fall armyworm, Spodoptera frugiperda.Insect Biochem Molec. 2022 Jan;140:103698

5. [IF=7.658] Xuan Zhang et al."Inhibition of TMEM16A Ca2+-activated Cl− channels by avermectins is essential for their anticancer effects."Pharmacol Res. 2020 Jun;156:104763

4. Zhang, Xuan, et al. "Inhibition of TMEM16A Ca2+-activated Cl− channels by avermectins is essential for their anticancer effects." Pharmacological research 156 (2020): 104763.

3. 张振威, 赵清泉, 郝昕,等. 阿维菌素和甲维盐对舞毒蛾幼虫的毒力及解毒酶活性的影响.

2. 权云帆, 王佩, 王昊,等. 红树林来源真菌Xylaria sp.HNWSW-2异香豆素类次生代谢产物及其生物活性的研究[J]. 热带作物学报, 2019(8).

1. 陈慧妍, 季祥. 液相色谱-串联质谱法测定梨果中阿维菌素残留量[J]. 农家参谋, 2018, No.570(01):190-190.