佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯,Phorbol 12-Myristate 13-Acetate,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号:Bellancom-YE105376| CAS NO:16561-29-8| MDL NO:MFCD00036736| 分子式:C36H56O8| 分子量:616.83

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。

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Bellancom-YE105376
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产品名称佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯
英文名称Phorbol 12-Myristate 13-Acetate
CAS编号16561-29-8
产品描述Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。
产品沸点698.1±55.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点208.1±25.0 °C
精确质量616.397522
PSA130.36000
LogP7.71
外观性状白色至灰白色固体
蒸气压0.0±5.0 mmHg at 25°C
折射率1.553
溶解性DMSO: DMSO solutions can be stored dark at −20?#x00b0;C for at least six months.soluble
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (162.12 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 100 mg/mL (162.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6212 mL 8.1060 mL 16.2119 mL
5 mM 0.3242 mL 1.6212 mL 3.2424 mL
10 mM 0.1621 mL 0.8106 mL 1.6212 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.05 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.05 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.05 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

PKC:11.7 nM (EC50)

体外研究

为了检查PKC在p38MAPK磷酸化中的作用,用PKC活化剂PMA(100nM)刺激细胞,其模拟PKC的天然活化剂DAG与PKC的C1区的结合。在与αT3-1细胞中GnRH观察到的类似的两种细胞类型中观察到PMA的p38MAPK磷酸化,即缓慢的持续激活(分别在30分钟时为3.2倍和3.6倍)。由GnRH和PMA激活的PKC在p38MAPK磷酸化中起不同作用的矛盾发现可以通过PKC的差异定位来解释。 αT3-1细胞中p38MAPK磷酸化的基础,GnRH-和PMA-刺激是通过电压门控Ca2 +通道和Ca2 +动员的Ca2 +流入介导的,而在分化的LβT2促性腺细胞中,它仅通过Ca2 +动员介导。

体内研究

PMA是PKC激动剂,其逆转由5-羟基癸酸(5-HD)诱导的损伤。因此,mitoKATP的激活通过PKC途径保护SOD和MDA中的线粒体功能。

细胞实验

αT3-1和LβT-2细胞在补充有10%胎牛血清(FCS)和L-谷氨酰胺2mM,青霉素和链霉素(100单位/ mL)的DMEM中在37℃加湿培养箱中培养5%CO2培养。 C。在同一培养基中血清饥饿为0.1%FCS,持续16小时。然后如所示,将GnRH和PMA添加一段时间。通常,αT3-1细胞通过ExGen 500或jetPRIME瞬时转染,而LβT2细胞仅通过jetPRIME转染试剂转染。对于显性阴性(DN)PKC的实验,用1.5μgp38α-GFP和3μg对照载体,pCDNA3或3μgDN-PKC构建体转染αT3-1细胞(在6cm平板中)。对于LβT2细胞,用4μgp38α-GFP以及9μg对照载体,pCDNA3或9μgDN-PKC构建体进行转染(在10cm平板中)。转染后约30小时,将细胞血清饥饿(0.1%FCS)16小时,然后用GnRH或PMA刺激,用冰冷的PBS洗涤两次,用裂解缓冲液处理,然后进行一次冻融循环。收获细胞;离心(15,000×g,15分钟,4℃)后,取上清液进行免疫沉淀实验。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6212 mL 8.106 mL 16.2119 mL
5 mM 0.3242 mL 1.6212 mL 3.2424 mL
10 mM 0.1621 mL 0.8106 mL 1.6212 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是蛋白激酶C (PKC) 和 SphK 的激活剂,提高细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i),EC50 为 11.7 nM,这种作用具有剂量依赖性。PMA可以诱导 THP1 细胞分化。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 也是NF-κB激活剂。

储存条件库房通风低温干燥,与食品分开储运

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质检证书(COA)

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个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲) R38
安全声明 (欧洲) S36/37
危险品运输编码 2928
WGK德国 3
RTECS号 QH4377000
包装等级 II
危险类别 6.1(a)
1. 物质的识别
产品名: Phorbol 12-myristate 13-acetate
CAS号: 16561-29-8
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Phorbol 12-myristate 13-acetate
别名: PMA, TPA, 12-O-tetradecanoyl-phorbol-13-acetate; 12,13-tetradecanoyl phorbol acetate
分子式: C36H56O8
分子量: 616.83
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: -20°C, protect from light
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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16561-29-8结构式

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文献:Z. Naturforsch., B: Anorg. Chem., Org. Chem., Biochem., Biophys.,, , vol. 23, p. 538 - 546

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16561-29-8结构式

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文献:Z. Naturforsch., B: Anorg. Chem., Org. Chem., Biochem., Biophys.,, , vol. 23, p. 538 - 546

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文献:Z. Naturforsch., B: Anorg. Chem., Org. Chem., Biochem., Biophys.,, , vol. 23, p. 538 - 546

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文献:Z. Naturforsch., B: Anorg. Chem., Org. Chem., Biochem., Biophys.,, , vol. 23, p. 538 - 546
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