大观霉素,Spectinomycin,分析标准品,100μg/ml in methanol

产品编号:Bellancom-YE106573| CAS NO:1695-77-8| 分子式:C14H24N2O7| 分子量:332.35

大观霉素是一种广谱抗生素,可抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的生长。大观霉素通过选择性靶向细菌核糖体并中断蛋白质合成发挥作用。大观霉素也是td内含子RNA的非竞争性抑制剂[5]。

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Bellancom-YE106573
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英文名称Spectinomycin
CAS编号1695-77-8
产品描述大观霉素是一种广谱抗生素,可抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的生长。大观霉素通过选择性靶向细菌核糖体并中断蛋白质合成发挥作用。大观霉素也是td内含子RNA的非竞争性抑制剂[5]。
产品熔点185ºC
产品沸点583.1ºC at 760 mmHg
产品密度1.43 g/cm3
精确质量332.15800
PSA129.51000
外观性状一种白色至淡浅黄色结晶盐酸盐五水化物粉末
蒸气压5.05E-16mmHg at 25°C
靶点

bacterial ribosomal subunit[5]

体外研究

大观霉素选择性抑制细胞和大肠杆菌提取物中的蛋白质合成。大观霉素(50μg/mL)可快速可逆地抑制大肠杆菌生长,并立即抑制氨基酸掺入。大观霉素(1μg/mL或3μM)抑制内源性信使RNA或MS-2噬菌体RNA指导的多肽合成,在大肠杆菌提取物中最大抑制率为70-80%。大观霉素通过抑制延伸因子G与核糖体的结合,阻断肽基tRNA从A位点向P位点的移位。大观霉素与16S rRNA中的残基G1064和01192特异性相互作用,并可能使其失活。大观霉素表现出剪接抑制作用,并依赖于pH变化和Mg2+浓度,这表明它和内含子RNA之间存在静电相互作用。

体内研究

大观霉素(20 mg/kg;i.m.;20-100 mg/kg;9 d)在健康雏鸡中显示出安全性。大观霉素(10 mg/kg;静脉注射;单剂量)主要通过肾脏排泄清除,约55%以不变形式排泄到尿液中[5]。大鼠体内大观霉素的药代动力学[5]参数C0(μg/mL)AUC0-∞ (μg•h/mL)Vd(L/kg)CL(L/h/kg)MRT,100 mg/kg给药:肌肉注射(胸肌);9天结果:通过全血计数、生化参数、组织病理学、临床症状、体重增加和饲料转化率(FCR),显示20 mg/kg的生物安全性。产生的轻微毒性为60 mg/kg。

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