(5R)-3-[4-[1-[(2S)-2,3-二羟基-1-氧代丙基]-1,2,3,6-四氢-4-吡啶基]-3,5-二氟苯基]-5-[(3-异恶唑氧基)甲基]-2-恶唑烷酮,posizolid,分析标准品,
产品编号：Bellancom-YE109319| CAS NO：252260-02-9| 分子式：C21H21F2N3O7| 分子量：465.407
Posizolid（AZD2563）是一种恶唑烷酮抗生素，由阿斯利康开发用于研究细菌感染。Posizolid显示出非常好的抗分枝杆菌活性。
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| 产品名称 | (5R)-3-[4-[1-[(2S)-2,3-二羟基-1-氧代丙基]-1,2,3,6-四氢-4-吡啶基]-3,5-二氟苯基]-5-[(3-异恶唑氧基)甲基]-2-恶唑烷酮 |
|---|---|
| 英文名称 | posizolid |
| CAS编号 | 252260-02-9 |
| 产品描述 | Posizolid（AZD2563）是一种恶唑烷酮抗生素，由阿斯利康开发用于研究细菌感染。Posizolid显示出非常好的抗分枝杆菌活性。 |
| 产品沸点 | 724.5±60.0 °C at 760 mmHg |
| 产品密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 产品闪点 | 392.0±32.9 °C |
| 精确质量 | 465.134766 |
| PSA | 125.57000 |
| LogP | 1.34 |
| 蒸气压 | 0.0±2.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.596 |
| 靶点 |
Posizolid shows very good anti-mycobacterial activity. |
| 体外研究 | 测定了Posizolid对250株高度耐药的肺炎球菌和267株药物敏感菌株的活性。对于两个分离组，50%和90%受试菌株的Posizolid MIC分别为1和2μg/ml以及0.5和1μg/ml。 |
| 体内研究 | 口服给药5分钟后，血浆中未检测到AZD5847 DSP（AZD2563为前药），表明前药快速转化为母体分子。在PK分析中，AZD5847（5 mg/kg）在小鼠体内显示出较低的清除率（4.7 ml/min/kg）和分布体积（0.5 l/kg），半衰期为1.3 h。动物模型：雄性BALB/c小鼠，6-8周龄，30-40g。剂量：3、10、30、100、300、600和900 mg/kg给药：口服；在5分钟、10分钟、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、6小时和24小时采集血样结果：5分钟血浆中未检测到AZD5847 DSP。动物模型：雄性BALB/c小鼠，年龄6-8周，30-40克。剂量：250mg/kg给药：口服；在5分钟、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、16小时、24小时和48小时采集血液和BAL液样本结果：AZD5847（5 mg/kg）在小鼠体内的清除率（4.7 ml/min/kg）和分布体积（0.5 l/kg），半衰期为1.3小时。 |
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