利福拉齐,Rifalazil,分析标准品,

产品编号:Bellancom-YE109339| CAS NO:129791-92-0| 分子式:C51H64N4O13| 分子量:941.07

Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 治疗的相关研究。

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Bellancom-YE109339
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产品名称利福拉齐
英文名称Rifalazil
CAS编号129791-92-0
产品描述Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 治疗的相关研究。
产品熔点195-200° (dec)
产品沸点1048.6ºC at 760mmHg
产品密度1.36g/cm3
产品闪点588ºC
精确质量940.44700
PSA230.66000
LogP6.57360
蒸气压0mmHg at 25°C
折射率1.634
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 8.33 mg/mL (8.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0626 mL 5.3131 mL 10.6262 mL
5 mM 0.2125 mL 1.0626 mL 2.1252 mL
10 mM --- --- ---
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.2 mg/mL (2.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.2 mg/mL (2.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.2 mg/mL (2.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.2 mg/mL (2.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: RNA polymerase

体外研究

利福齐对革兰氏阳性肠道细菌具有抗菌活性,对艰难梭菌、产气荚膜梭菌、脆弱类杆菌的MIC50值分别为0.0015、0.0039、0.0313微克/毫升。利福拉齐对革兰氏阴性肠道菌具有抗菌活性,对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的MIC50值分别为16和16微克/毫升。利福拉齐对非肠道革兰氏阳性菌具有抗菌活性,抑制对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌、对甲氧西林和喹诺酮类耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌,MIC50值分别为0.0078、0.0078、0.0078,分别为0.0078、0.0002、0.0001微克/毫升。利福齐对幽门螺杆菌、肺炎衣原体和沙眼衣原体具有抗菌活性,MIC50值分别为0.004、0.000125和0.00025微克/毫升。

体内研究

与早期和晚期对照组相比,利福齐(口服灌胃;20、25和150 mg/kg;6-8周)与异烟肼(INH)合用6周或更长时间显著减少了每组在脾脏和肺部发现结核分枝杆菌的小鼠数量。吡嗪酰胺(PZA)的加入在任何时间点都不能显著改善RLZ-INH的治疗。动物模型:雌性CD-1小鼠感染5.2×107株活菌剂量:20、25、150mg/kg;给药6-8周:灌胃结果:异烟肼(INH)联合治疗结核分枝杆菌感染有短期疗效。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0626 mL 5.3131 mL 10.6262 mL
5 mM 0.2125 mL 1.0626 mL 2.1252 mL
10 mM 0.1063 mL 0.5313 mL 1.0626 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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1. 物质的识别
产品名: Rifalazil
CAS号: 129791-92-0
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Rifalazil
别名: KRM-1648; ABI-1648
分子式: C51H64N4O13
分子量: 941.07
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 4°C, dry, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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