吉非罗齐杂质A|PROGUANIL HYDROCHLORIDE|cas:637-32-1|西域试剂

吉非罗齐杂质A,PROGUANIL HYDROCHLORIDE,分析标准品,

产品编号：Bellancom-YE109969| CAS NO：637-32-1| 分子式：C₁₁H₁₇Cl₂N₅| 分子量：290.19

Proguanil hydrochloride是一种抗疟前药，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

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Bellancom-YE109969		￥8568.00	杭州北京（现货）

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产品名称

吉非罗齐杂质A

英文名称

PROGUANIL HYDROCHLORIDE

CAS编号

637-32-1

产品描述

Proguanil hydrochloride是一种抗疟前药，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

产品熔点

249-251ºC

产品沸点

402.7ºC at 760 mmHg

产品闪点

197.4ºC

精确质量

289.086090

PSA

83.79000

LogP

4.06530

溶解性

acetonitrile: water: ~1mg/mL (60/40)

体外研究

丙胍本身体外抗疟活性较弱（IC50=2.4-19μM），其有效性取决于活性代谢物环鸟苷（IC50=0.5-2.5nm）。环鸟苷是一种二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂。阿托瓦醌与普罗瓜尼的联合作用在体外具有协同作用。这两种药物还具有抗疟原虫配子体和红细胞前（肝）阶段的活性。丙胍作为双胍而不是其代谢物环鸟苷（一种寄生虫二氢叶酸还原酶[DHFR]抑制剂）来增强阿托伐酮效应。丙胍介导的增强作用对阿托瓦醌是特异性的，因为其他线粒体电子传递抑制剂（如粘噻唑和抗霉素）的作用不会因包合丙胍而改变。5-HT3受体反应可被丙胍、代谢物4-氯苯基-1-双胍（CPB）和活性代谢物环鸟苷（CG）可逆抑制，IC50分别为1.81、1.48和4.36μM。

体内研究

普罗胍（p.o.；2.9mg/kg体重；每日5天和6周）在wistar系白化大鼠中表现出轻微的退行性变化，而在6周内表现出严重的退行性变化。普罗古尼治疗组大鼠血清睾酮水平显著降低。给实验性感染吉布森B.gibsoni的2只狗在慢性期和3只急性期使用马拉酮（阿托瓦醌和普罗古尼）可减少寄生虫血症，并观察到临床改善[5]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.446 mL	17.2301 mL	34.4602 mL
5 mM	0.6892 mL	3.446 mL	6.892 mL
10 mM	0.3446 mL	1.723 mL	3.446 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	Missing Phrase - N15.00950417
危害码 (欧洲)	T
风险声明 (欧洲)	25
安全声明 (欧洲)	45
危险品运输编码	UN 3249
RTECS号	DU1750000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)

1. 物质的识别

产品名：	Proguanil hydrochloride
CAS号：	637-32-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Proguanil hydrochloride
分子式：	C11H16ClN5·HCl
分子量：	290.19

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Pudney M, et al. Atovaquone and proguanil hydrochloride: a review of nonclinical studies. J Travel Med. 1999 May;6 Suppl 1:S8-12.

[2]. Srivastava IK, et al. A mechanism for the synergistic antimalarial action of atovaquone and proguanil. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Jun;43(6):1334-9.

[3]. Lochner M, et al. The antimalarial drug proguanil is an antagonist at 5-HT3 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec;351(3):674-84.

[4]. Stephen AO, et al. Prolonged administration of proguanil induces reproductive toxicity in male rats. J Toxicol Sci. 2011 Oct;36(5):587-99.

[5]. Iguchi A, et al. The in vitro interactions and in vivo efficacy of atovaquone and proguanil against Babesia gibsoni infection in dogs. Vet Parasitol. 2013 Nov 8;197(3-4):527-33.