西司他丁钠|Cilastatin Sodium|cas:81129-83-1|西域试剂

西司他丁钠,Cilastatin Sodium,分析标准品,≥90%

产品编号：Bellancom-YE111764| CAS NO：81129-83-1| 分子式：C₁₆H₂₅N₂NaO₅S| 分子量：380.43

Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-YE111764		￥2772.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Cilastatin Sodium

CAS编号

81129-83-1

产品描述

产品沸点

655.5ºC at 760 mmHg

产品闪点

350.2ºC

精确质量

380.13800

PSA

157.85000

LogP

1.18910

外观性状

一种白色色粉末

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (262.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6286 mL	13.1430 mL	26.2860 mL
5 mM	0.5257 mL	2.6286 mL	5.2572 mL
10 mM	0.2629 mL	1.3143 mL	2.6286 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

IC50: 0.1 μM (Renal dehydropeptidase I); 178 μM (Bacterial metallob-lactamase enzyme CphA)

体外研究

西司他丁（200μg/mL；24小时；RPTECs）治疗可防止万古霉素诱导的近端小管细胞凋亡，并提高细胞活力，同时不影响万古霉素的抗菌作用。细胞凋亡分析细胞系：肾近端小管上皮细胞（RPTECs）浓度：200μg/mL孵育时间：24h结果：万古霉素诱导的核细胞凋亡明显改善。

体内研究

在小鼠全身感染模型（雌性小鼠，株CD-1，20g）中，亚胺培南加西拉他丁可保护小鼠免受金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌感染。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6286 mL	13.143 mL	26.286 mL
5 mM	0.5257 mL	2.6286 mL	5.2572 mL
10 mM	0.2629 mL	1.3143 mL	2.6286 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at -20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi
RTECS号	MJ9650200

1. 物质的识别

产品名：	Cilastatin sodium
CAS号：	81129-83-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Cilastatin sodium
分子式：	C16H25N2NaO5S
分子量：	380.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Keynan S, et al. The renal membrane dipeptidase (dehydropeptidase I) inhibitor, cilastatin, inhibits the bacterialmetallo-beta-lactamase enzyme CphA. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Jul;39(7):1629-31.

[2]. S Keynan, et al. The Renal Membrane Dipeptidase (Dehydropeptidase I) Inhibitor, Cilastatin, Inhibits the Bacterial Metallo-Beta-Lactamase Enzyme CphA. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Jul;39(7):1629-31.

[3]. Blanca Humanes, et al. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382.

[4]. P J Petersen, et al. In Vitro and in Vivo Activities of LJC10,627, a New Carbapenem With Stability to Dehydropeptidase I. Antimicrob Agents Chemother. 1991 Jan;35(1):203-7.