英文名称 | Epirubicin |
CAS编号 | 56420-45-2 |
产品描述 | Epirubicin是半合成的doxorubicin衍生物,能通过抑制拓扑异构酶起到抗肿瘤的作用。 |
产品沸点 | 810.3±65.0 °C at 760 mmHg |
产品密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
产品闪点 | 443.8±34.3 °C |
精确质量 | 543.174072 |
PSA | 206.07000 |
LogP | 2.82 |
蒸气压 | 0.0±3.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.710 |
靶点 |
Topoisomerase
|
体外研究 |
与阿霉素一样,表柔比星通过与DNA的复合物发挥其抗肿瘤作用,导致DNA损伤并干扰DNA,RNA和蛋白质的合成。表柔比星也可能影响细胞膜的完整性和活性。表柔比星引起的最大细胞杀伤发生在细胞周期的S期。随着浓度的增加,早期G2以及G1期和M期也会出现影响。表柔比星显示出对抗大多数癌细胞的抗肿瘤活性。表柔比星对肝癌G2细胞具有细胞毒性,24小时IC50为1.6μg/ mL。 1.6μg/ mL表阿霉素诱导Hep G2细胞凋亡,过氧化氢酶活性增加50%,Se依赖型谷胱甘肽过氧化物酶活性增加110%,Cu,Zn超氧化物歧化酶增加172%,Mn-超氧化物歧化酶增加135%。 Epirbicin可增加NADPH-CYP 450还原酶的细胞表达,并降低GST-π的表达。
|
体内研究 |
表柔比星对多种肿瘤类型具有临床活性,包括乳腺癌,恶性淋巴瘤,软组织肉瘤,肺癌,胸膜间皮瘤,胃肠癌,头颈癌,卵巢癌,前列腺癌,膀胱移行癌等[ 3]。剂量为3.5mg / kg的表柔比星抑制人乳腺肿瘤异种移植物R-27的肿瘤质量达74.4%。
|
细胞实验 |
将Hep G2细胞(500个细胞/孔,单层)接种在96孔板中。第二天,在培养基中用表柔比星处理细胞。在孵育期结束时,加入15%体积的MTT染料溶液。在37℃温育1小时后,向每个孔中加入等体积的溶解/终止溶液(二甲基亚砜 - 氧化物),再孵育1小时。记录反应溶液在570nm处的吸光度。
|
动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.8399 mL |
9.1993 mL |
18.3986 mL |
5 mM |
0.368 mL |
1.8399 mL |
3.6797 mL |
10 mM |
0.184 mL |
0.9199 mL |
1.8399 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
|
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
|
稳定性 | 盐酸表柔比星(Epirubicin Hydrochloride):C27H29 NO11.HCI。[56390-09-1]。橘红色结晶,熔点185℃(分解)。 [α]D20+274°(C=0.01,甲醇)。溶液应避光保存。 |
1. 物质的识别
产品名: |
Epirubicin |
CAS号: |
56420-45-2 |
制造商/供应商: |
西域试剂 网站:www.hzbp.cn 邮件:13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
产品名: |
Epirubicin |
分子式: |
C27H29NO11 |
分子量: |
543.52 |
3. 急救措施
吸入后: |
如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 |
皮肤接触后: |
用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 |
眼睛接触后: |
检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 |
吞食后: |
如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 |
4. 消防措施
适当的灭火剂: |
雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 |
防护设备: |
穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: |
封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 |
清洁/收集措施: |
使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
安全处理说明: |
避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 |
储存: |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
|
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
双手保护: |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
眼睛防护: |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
稳定性: |
按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 |
热分解/其他要避免的情况: |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
急性毒性: |
无可用资料。 |
主要刺激性影响: |
无可用资料。 |
在皮肤上: |
无可用资料。 |
对眼睛: |
无可用资料;可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
正确的运输名称: |
无 |
非危险品运输: |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
[1]. Cersosimo RJ, et al. Epirubicin: a review of the pharmacology, clinical activity, and adverse effects of an adriamycin analogue. J Clin Oncol. 1986 Mar;4(3):425-39.
[2]. Ozkan, A., et al. Epirubicin HCl toxicity in human-liver derived hepatoma G2 cells. Pol J Pharmacol, 2004. 56(4): p. 435-44.
[3]. Bonadonna, G., et al. Drugs ten years later: epirubicin. Ann Oncol, 1993. 4(5): p. 359-69.
[4]. Asanuma, F., et al. Antitumor activity of paclitaxel and epirubicin in human breast carcinoma, R-27. Folia Microbiol (Praha), 1998. 43(5): p. 473-4.