霉酚酸钠|MYCOPHENOLATE SODIUM|cas:37415-62-6|西域试剂

霉酚酸钠,MYCOPHENOLATE SODIUM,分析标准品,≥99%

产品编号：Bellancom-YE111782| CAS NO：37415-62-6| 分子式：C₁₇H₁₉NaO₆| 分子量：342.32

霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用。

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Bellancom-YE111782		￥3360.00	杭州北京（现货）

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英文名称	MYCOPHENOLATE SODIUM
CAS编号	37415-62-6
产品描述	霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用。
产品沸点	611.6ºC at 760 mmHg
产品密度	1.29 g/cm3
产品闪点	225.8ºC
精确质量	343.11600
PSA	93.06000
LogP	2.73320
体外研究	霉酚酸钠对多种RNA病毒具有抗病毒作用，包括流感、登革热病毒、寨卡病毒、轮状病毒、CCHFV和汉坦病毒。IMPDH是鸟苷核苷酸从头合成中的限速酶。霉酚酸（0.01-1μM；72小时）钠对内皮细胞和成纤维细胞具有优先的抗增殖活性。内皮细胞是对霉酚酸治疗最敏感的细胞，IC50<500 nM具有抗有丝分裂作用。成纤维细胞也容易受到霉酚酸诱导的细胞周期抑制，但与内皮细胞相比表现出更高的IC50（<1μM）。两种人类肿瘤细胞系A549非小细胞肺癌细胞和PC3前列腺癌细胞显示中等敏感性，IC50>1μM。U87胶质母细胞瘤细胞对霉酚酸钠治疗的耐受性高达1μM。霉酚酸（0.05-2μM；18小时）钠表现出HDAC2和MYC的剂量依赖性下调，而上调NDRG1。细胞增殖测定细胞系：原代分离的人真皮微血管内皮细胞（HDMVEC）、成纤维细胞、U87胶质母细胞瘤细胞、PC3前列腺癌细胞、A549非小细胞肺癌细胞。浓度：0.01、0.1、1μM孵育时间：72小时结果：对HDMVEC和成纤维细胞显示出优先的抗增殖活性。而U87胶质母细胞瘤细胞对治疗具有耐药性，A549非小细胞肺癌和PC3前列腺癌细胞表现出中等敏感性。Western Blot分析细胞系：HDMVEC浓度：0、0.05、0.1、0.5、1和2μM培养时间：18小时结果：HDAC2、MYC和NDRG1呈剂量依赖性调节。
体内研究	霉酚酸（120 mg/kg；口服灌胃；b.i.d.）钠通过调节肿瘤微环境发挥其抗肿瘤作用，在BALB/c裸鼠体内显著抑制U87肿瘤生长。动物模型：8周龄、20g BALB/c nu/nu小鼠，荷麦考酚酸耐药的人U87肿瘤模型剂量：120 mg/kg MMF（麦考酚酸类吗啉乙酯前药）给药：口服灌胃；b、 i.d.结果：霉酚酸的吗啉乙酯前药MMF显著抑制肿瘤生长(∼肿瘤植入后第14天）中的70%。与对照组相比，经MMF治疗的肿瘤中的微血管密度（CD31染色）和由α-平滑肌肌动蛋白染色确定的周细胞覆盖率显著降低（分别为44%和78%）。

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