氯唑西林,Cloxacillin,分析标准品,≥90%

产品编号:Bellancom-YE111863| CAS NO:61-72-3| 分子式:C19H18ClN3O5S| 分子量:435.88

氯唑西林是一种口服活性抗菌剂和β-内酰胺酶抑制剂,IC50为0.04µM。氯唑西林可以通过抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活来抑制金黄色葡萄球菌诱导的炎症反应。

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Bellancom-YE111863
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产品名称氯唑西林
英文名称Cloxacillin
CAS编号61-72-3
产品描述氯唑西林是一种口服活性抗菌剂和β-内酰胺酶抑制剂,IC50为0.04µM。氯唑西林可以通过抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活来抑制金黄色葡萄球菌诱导的炎症反应。
产品沸点689.7±55.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.6±0.1 g/cm3
产品闪点370.9±31.5 °C
精确质量435.065582
PSA138.04000
LogP2.53
外观性状白色至灰白色自由流动结晶粉末
蒸气压0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率1.685
靶点

IC50: 0.04 µM (β-lactamase from wild type A.caviae), 0.3 µM (β-lactamase from mutant A.caviae).

体外研究

氯唑西林(0-2048µg/mL;20-24小时)对金黄色葡萄球菌8325-4和DU1090具有良好的抗菌活性,MIC值均为0.125µg/mL。氯唑西林(0.015625μg/mL;6小时)在体外抑制Hlα的溶血活性,这种抑制作用不仅在与TZ和TZ联合使用时更为明显,而且通过抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活来抑制炎症反应。细胞活力测定细胞系:金黄色葡萄球菌8325-4,金黄色葡萄杆菌DU1090(一种Hlα缺失菌株)浓度:0-2048µg/mL培养时间:20-24小时结果:抑制金黄色葡萄菌8325-2和DU1090,MIC值均为0.125µg/mL。Western Blot分析细胞系:金黄色葡萄球菌8325-4浓度:0.015625μg/mL(与噻唑嗪(TZ,0.25μg/mL)和四环素(TC,0.03125μg/mL)联合使用)。孵育时间:6h结果:抑制Hlα的表达,与TZ和TC联合使用时抑制作用更明显。Western Blot分析细胞系:RAW264.7细胞(暴露于金黄色葡萄球菌8325-4/DU1090或纯Hlα)浓度:0.015625μ。孵育时间:6小时结果:与TC和TZ联合使用时,抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活,从而抑制炎症反应。

体内研究

氯唑西林(1.6125 mg/kg;皮下注射;72小时间隔12小时)与噻嗪嗪和四环素联合使用时,可在体内保护小鼠免受金黄色葡萄球菌腹膜炎。氯唑西林(7.5 mg/per;i.p.;从第3天起每天两次,持续3天)与抗IL-15抗体结合时,会发生较轻的滑膜炎,并减少骨侵蚀。动物模型:雌性BALB/c小鼠(6周龄;腹膜炎模型)。剂量:1.6125mg/kg(与TC(3.125mg/kg)和TZ(25mg/千克)联合用药):皮下注射;结果:小鼠肺组织中炎性细胞浸润程度降低,肺泡结构趋于正常。显著减少脾脏和肝组织的病理变化,并减少腹腔内金黄色葡萄球菌的CFU计数。动物模型:雌性野生型C57BL/6小鼠(8周龄;全身性金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型)剂量:7.5 mg/per(与25µg/per抗IL-15抗体联合使用)给药:腹腔注射;从第3天(细菌接种后)开始每天两次,第6天停止。结果:与抗IL-15抗体联合使用时,显示出减少严重滑膜炎和骨侵蚀的活性。

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