富马酸依美斯汀|Emedastine Difumerate|cas:87233-62-3|西域试剂

富马酸依美斯汀,Emedastine Difumerate,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-YE114214| CAS NO：87233-62-3| 分子式：C₂₅H₃₄N₄O₉| 分子量：534.56

Emedastine difumarate 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-YE114214		￥201.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Emedastine Difumerate

CAS编号

87233-62-3

产品描述

产品熔点

148-151°

产品沸点

446.6ºC at 760 mmHg

精确质量

534.23300

PSA

182.73000

LogP

1.64120

溶解性

Soluble in water, sparingly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in acetone.

靶点

H1 Receptor:1.3 nM (Ki)

H2 Receptor:49067 nM (Ki)

H3 Receptor:12430 nM (Ki)

体外研究

富马酸依美司汀抑制组胺H2受体（Ki=49067nm）和组胺H3受体（Ki=12430nm）。高浓度的富马酸依美司汀（1和10 ng/ml）可显著抑制正常人真皮成纤维细胞产生1型胶原。浓度≥10nm的富马酸依美司汀（1，10，100，1000 nM）抑制CC趋化因子诱导的嗜酸性粒细胞迁移。

体内研究

富马酸依美司汀（0.03,0.1,0.3 mg/kg；口服；预处理30 min）可显著抑制组胺诱导的抓挠，剂量分别为0.1和0.3 mg/kg，但不是0.03 mg/kg。预处理富马酸依美司汀（0.03,0.1,0.3mg/kg；口服）可显著抑制P物质和白三烯B引起的抓挠。富马酸依美司汀（0.3 mg/kg，p.o.）对豚鼠被动腹膜过敏反应有显著抑制作用。富马酸依美司汀抑制组胺诱导的离体回肠收缩（IC50=6.1 nM）。动物模型：5-6周龄雄性ICR小鼠剂量：0.03,0.1,0.3mg/kg给药：口服；在瘙痒素注射前30min结果：预处理0.1和0.3mg/kg可显著抑制组胺引起的抓挠。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8692 mL	9.3458 mL	18.6916 mL
5 mM	0.3738 mL	1.8692 mL	3.7383 mL
10 mM	0.1869 mL	0.9346 mL	1.8692 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	DD8870000
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Emedastine Difumarate
CAS号：	87233-62-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Emedastine Difumarate
别名：	Rapimine
分子式：	C25H34N4O9
分子量：	535

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Sharif NA, et al. Emedastine: a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist for ocular use: receptor binding and second messenger studies. J Ocul Pharmacol. 1994 Winter;10(4):653-64.

[2]. Murota H, et al. Emedastine difumarate: a review of its potential ameliorating effect for tissue remodeling in allergic diseases. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1859-67.

[3]. Andoh T, et al. Involvement of blockade of leukotriene B(4) action in anti-pruritic effects of emedastine in mice. Eur J Pharmacol. 2000 Oct 6;406(1):149-52.