丙磺舒|Probenecid|cas:57-66-9|西域试剂

丙磺舒,Probenecid,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-YE29425| CAS NO：57-66-9| MDL NO：MFCD00038402| 分子式：C₁₃H₁₉NO₄S| 分子量：285.36

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。

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Bellancom-YE29425		￥302.00	杭州北京（现货）

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产品名称

丙磺舒

英文名称

Probenecid

CAS编号

57-66-9

产品描述

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。

产品熔点

194-196°C

产品沸点

438.0±47.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

218.7±29.3 °C

精确质量

285.103485

PSA

83.06000

LogP

3.30

外观性状

白色结晶粉末

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.542

溶解性

<0.1 g/100 mL at 20 ºC

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (350.43 mM)

0.5 M NaOH : 100 mg/mL (350.43 mM; ultrasonic and adjust pH to 12 with NaOH)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5043 mL	17.5217 mL	35.0435 mL
5 mM	0.7009 mL	3.5043 mL	7.0087 mL
10 mM	0.3504 mL	1.7522 mL	3.5043 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (8.76 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.76 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

TRPV2

体外研究

Probenecid有效抑制MRP1和MRP2对ATP依赖性活性囊泡N-乙基马来酰亚胺谷胱甘肽（NEM-GS）的摄取。在较高的有机阴离子浓度下观察到MRP1-ATP酶的显着抑制。相反，MRP2的ATP酶活性受到Probenecid（近似KACT =250μM），磺吡酮（KACT =300μM）和吲哚美辛（KACT =150μM）的强烈刺激，并且ATP酶活化甚至强于NEM-GS。 MRP2-ATP酶的有机阴离子活化遵循钟形曲线，对于Probenecid，最大值为约2mM，对于磺吡酮为800μM，对于吲哚美辛为400μM。 Probenecid是hTAS2R16，hTAS2R38和hTAS2R43苦味受体的抑制剂。 Probenecid作用于TAS2R的一个子集，并通过一种新颖的变构作用机制进行抑制。 Probenecid还常用于增强GPCR钙动员测定中的细胞信号。 Probenecid特异性地抑制由苦味受体hTAS2R16介导的细胞反应，并提供使用非竞争性（变构）机制与该GPCR直接相互作用的分子和药理学证据。

体内研究

在给予盐水的对照小鼠中，对WT小鼠施用丙磺舒导致收缩性增加，如通过相对于EF的射血分数（EF）测量的。注射后5分钟内注意到收缩力增加，所有剂量均为75 mg / kg或以上（峰值变化为5.26±3.35,8.40±2.80,7.32±2.52为75mg / kg，100mg / kg和200mg / kg，分别）。以5分钟间隔（总共30分钟）测量的测量的收缩性变化显示出收缩性的剂量依赖性增加，估计的EC50为49.33mg / kg。 EF对受试者（n = 5，剂量为200 mg / kg IV）保持升高状态至少1小时，评估时间较长（EF相对于基线平均增加8.9±2.57） ]。

细胞实验

使用Lipofectamine 2000在具有透明底部的聚赖氨酸包被的黑色384孔板中用hTAS2R表达构建体转染HEK-293T细胞，并在37℃温育22小时。除去生长培养基，用含有20mM HEPES的HBSS洗涤细胞两次，然后在含有20mM HEPES（钙4测定试剂盒）的HBSS中加载钙指示剂染料，含有或不含1mM丙磺舒。在染料和丙磺舒的存在下，将细胞在37℃下孵育1小时，然后移至设定为32℃的Flexstation II-384。在15分钟的温度平衡（没有洗出）后，注射指定的化合物（在t = ~25秒）并测量荧光100至180秒，每3秒读取一次。使用Prism 5.0软件分析数据集并表示为基线信号的％。对于Schild图，原始钙通量值的重复表示为相对于基线信号的％。将指定浓度的Probenecid存在下每种浓度的TAS2R配体在36秒（对应于最大通量信号）的平均值相对于配体浓度的对数作图。使用GraphPad Prism 中的非线性回归拟合数据点。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5043 mL	17.5217 mL	35.0435 mL
5 mM	0.7009 mL	3.5043 mL	7.0087 mL
10 mM	0.3504 mL	1.7522 mL	3.5043 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

Stable, but may be light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.

储存条件

本品应密封于4℃干燥保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)	R22;R40
安全声明 (欧洲)	S36/37
危险品运输编码	3249
WGK德国	3
RTECS号	DG9400000
海关编码	2935009090

1. 物质的识别

产品名：	Probenecid
CAS号：	57-66-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Probenecid
别名：	Benemid
分子式：	C13H19NO4S
分子量：	285.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。