吉西他滨|Gemcitabine|cas:95058-81-4|西域试剂

吉西他滨,Gemcitabine,分析标准品,HPLC≥99.9%

产品编号：Bellancom-YE29477| CAS NO：95058-81-4| MDL NO：MFCD00869720| 分子式：C₉H₁₁F₂N₃O₄| 分子量：263.2

Gemcitabine (NSC 613327;LY188011) 是一种 DNA合成抑制剂，抑制 BxPC-3，Mia Paca-2，PANC-1，PL-45 和 AsPC-1细胞生长的 IC50 分别为 37.6, 42.9, 92.7, 89.3 和 131.4 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-YE29477		￥470.00	杭州北京（现货）

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产品名称

吉西他滨

英文名称

Gemcitabine

CAS编号

95058-81-4

产品描述

Gemcitabine (NSC 613327;LY188011) 是一种 DNA合成抑制剂，抑制 BxPC-3，Mia Paca-2，PANC-1，PL-45 和 AsPC-1细胞生长的 IC50 分别为 37.6, 42.9, 92.7, 89.3 和 131.4 nM。

产品熔点

168.64°C

产品沸点

468.0±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.8±0.1 g/cm3

产品闪点

236.8±31.5 °C

精确质量

263.071747

PSA

110.60000

LogP

-1.24

外观性状

固体;White to Light yellow powder to crystal

蒸气压

0.0±2.6 mmHg at 25°C

折射率

1.652

溶解性

水溶性：实际上不溶

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (949.85 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 12.5 mg/mL (47.49 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 6.25 mg/mL (23.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7994 mL	18.9970 mL	37.9939 mL
5 mM	0.7599 mL	3.7994 mL	7.5988 mL
10 mM	0.3799 mL	1.8997 mL	3.7994 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5%HPMC 1%Tween80
Solubility: 20 mg/mL (75.99 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (9.95 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (9.95 mM); Clear solution
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.58 mg/mL (9.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.58 mg/mL (9.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
7.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
8.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.52 mg/mL (1.98 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNA synthesis

体外研究

MTS测定证明，15nM的吉西他滨，50μM的吲哚-3-甲醇（I3C）和该组合不影响hTERT-HPNE细胞活力。然而，用15nM的吉西他滨，50μM的I3C和该组合治疗分别导致BxPC-3细胞31％，19％和72％的细胞死亡。

体内研究

治疗LSL-KrasG12D / +; LSL-Trp53R172H;与安慰剂组相比，使用吉西他滨（50 mg / kg，ip）或组合DMAPT /吉西他滨的Pdx-1-Cre小鼠显着增加中位生存时间超过30天（254.5 [P = 0.015]或255天[ P = 0.018]分别为217.5天）。吉西他滨可通过大鼠气管内喷雾给药，无明显毒性，最大耐受剂量为4mg / kg，每周一次，持续9周。在剂量为2,4和6 mg / kg时，吉西他滨的毒性低于口服给药。

细胞实验

将细胞（人胰腺细胞系，Mia PaCa-2，BxPC-3，AsPC-1，PANC-1，PL-45和正常胰腺导管上皮细胞，hTERT-HPNE细胞）接种到96孔板中（3000细胞/孔）一式三份。孵育过夜后，更换培养基并用I3C和/或NBMPR处理细胞24小时。再次更换培养基，并在存在或不存在相同浓度的I3C和/或NBMPR的情况下，在含有不同浓度的吉西他滨的培养基中培养细胞48小时。然后按照制造商的说明对细胞进行CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay（MTS）。在加入20μLMTS试剂/孔后2小时测量490nm处的吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.7994 mL	18.997 mL	37.9939 mL
5 mM	0.7599 mL	3.7994 mL	7.5988 mL
10 mM	0.3799 mL	1.8997 mL	3.7994 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

<0°C;避免加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xn,Xi
风险声明 (欧洲)	21-36/38-46-62-63
安全声明 (欧洲)	25-26-36/37-53

1. 物质的识别

产品名：	Gemcitabine
CAS号：	95058-81-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Gemcitabine
别名：	NSC 613327; LY188011
分子式：	C9H11F2N3O4
分子量：	263.2

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。