去甲槟榔次碱盐酸盐|Guvacine Hydrochloride|cas:6027-91-4|西域试剂

去甲槟榔次碱盐酸盐,Guvacine Hydrochloride,分析标准品,HPLC≥98%

产品编号：Bellancom-YE29550| CAS NO：6027-91-4| MDL NO：MFCD00055191| 分子式：C₆H₁₀ClNO₂| 分子量：163.6

Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-YE29550		￥2520.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Guvacine Hydrochloride

CAS编号

6027-91-4

产品描述

精确质量

163.04000

PSA

49.33000

LogP

1.12150

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 41.67 mg/mL (254.71 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 1 mg/mL (6.11 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	6.1125 mL	30.5623 mL	61.1247 mL
5 mM	1.2225 mL	6.1125 mL	12.2249 mL
10 mM	0.6112 mL	3.0562 mL	6.1125 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 25 mg/mL (152.81 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 14 μM (human GAT-1), 39 μM (rat GAT-1), 58 μM (rat GAT-2), 119 μM (human GAT-3), 378 μM (rat GAT-3), 1870 μM (human BGT-3)

体外研究

盐酸Guvacine是GABA转运蛋白的有效抑制剂，显示克隆GABA转运蛋白的适度选择性，IC50为14μM（人GAT-1），39μM（大鼠GAT-1），58μM（大鼠GAT-2），119μM（人类GAT-3），378μM（大鼠GAT-3）和1870μM（人BGT-3）。 Guvacine对hBGT-1的亲和力较低（IC50> 1 mM）。盐酸Guvacine是GABA摄取的有效抑制剂，但不抑制钠依赖性GABA结合，并且作为GABA受体激动剂是弱的或无活性的。 Guvacine抑制摄取GABA和β-丙氨酸，猫脊髓IC50分别为23±2μM，66±11μM，大鼠大脑皮层分别为8±1μM，123±28μM。

细胞实验

将生长在24孔板中的细胞用Hepes缓冲盐水（HBS，以mM：NaCl，150; Hepes，20; CaCl 2,1;葡萄糖，10; KCl，5; MgCl 2,1; pH 7.4）洗涤3次，并洗涤。允许在37℃的加热器上平衡。 10分钟后，除去培养基并加入HBS中的未标记药物（Guvacine等）（450μL/孔）。通过每孔加入50μL浓度为[3H] GABA的HBS溶液（终浓度= 50nM）来启动转运。在具有1mM未标记的GABA的平行孔中定义非特异性摄取，并从总摄取中减去以产生特异性摄取;所有数据均代表具体的吸收。将板在37℃下孵育10分钟，然后使用24位洗板机用冰冷的HBS快速洗涤3次。用0.05％脱氧胆酸钠/0.1N NaOH（0.25mL /孔）溶解细胞，用1N HCl中和等分试样，并通过闪烁计数测定放射性。使用BIO-RAD蛋白质测定试剂盒在溶解的细胞的等分试样中定量蛋白质。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	6.1125 mL	30.5623 mL	61.1247 mL
5 mM	1.2225 mL	6.1125 mL	12.2249 mL
10 mM	0.6112 mL	3.0562 mL	6.1125 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933399090

1. 物质的识别

产品名：	Guvacine hydrochloride
CAS号：	6027-91-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Guvacine hydrochloride
分子式：	C6H9NO2 · HCl
分子量：	163.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

300-08-3