冬凌草甲素|Oridonin|cas:28957-04-2|西域试剂

冬凌草甲素,Oridonin,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-YE12379| CAS NO：28957-04-2| MDL NO：MFCD00221762| 分子式：C₂₀H₂₈O₆| 分子量：364.43

Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-YE12379		￥504.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Oridonin

CAS编号

28957-04-2

产品描述

Oridonin 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

产品熔点

248-250ºC

产品沸点

599.8±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

215.0±23.6 °C

精确质量

364.188599

PSA

107.22000

LogP

1.44

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystal

蒸气压

0.0±3.9 mmHg at 25°C

折射率

1.635

溶解性

DMSO: >20mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (171.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7440 mL	13.7201 mL	27.4401 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7440 mL	5.4880 mL
10 mM	0.2744 mL	1.3720 mL	2.7440 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% 1-Methyl-2-pyrrolidinone 90% PEG300
Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.72 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Akt1:8.4 μM (IC50)

Akt2:8.9 μM (IC50)

体外研究

冬凌草甲素是一种ATP竞争性AKT抑制剂，AKT1和AKT2的IC50分别为8.4和8.9μM。冬凌草甲素（5,10或20μM）通过靶向AKT1 / 2明显抑制KYSE70，KYSE410和KYSE450 ESCC细胞的生长。冬凌草甲素（10或20μM）在KYSE70，KYSE410和KYSE450细胞中引起G2 / M期细胞周期停滞，并在20μM诱导这三种细胞系中的细胞凋亡。此外，冬凌草甲素（5,10或20μM）与顺铂或5-FU联合可增强食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞生长的抑制作用。冬凌草甲素（0.1和1μM）优先抑制AKT / mTOR信号传导。冬凌草甲素（1μM）也可选择性抑制乳腺癌细胞的生长，AKT信号传导过度活化。

体内研究

冬虫夏草（160mg / kg，po）显示肿瘤生长显着减少，而在携带EG9和HEG18肿瘤细胞的SCID小鼠中没有明显的体重减轻。冬凌草甲素还可抑制小鼠中Ki-67，磷酸化AKT，GSK-3β或mTOR的表达。冬凌草甲素（15 mg / kg，ip）可破坏乳腺癌细胞的生长，并使裸鼠体内AKT信号过度活跃。

细胞实验

在96孔板中接种细胞（6×103细胞/孔用于KYSE70; 2.5×103细胞/孔用于KYSE410; 2×103细胞/孔用于KYSE450）并孵育24小时，然后用不同量的冬凌草甲素处理或车辆。温育24,48或72小时后，通过MTT测定法测量细胞增殖。对于不依赖于锚定的细胞生长评估，将悬浮在完全培养基中的细胞（2.5,5或10μM冬凌草甲素）加入含有载体，2.5,5或10μM冬凌草甲素的0.3％琼脂中，在0.5％琼脂基础层的顶层中用载体，2.5,5或10μM冬凌草甲素。将培养物在37℃，5％CO 2培养箱中维持3周，然后在显微镜下观察菌落，并使用Image-Pro Plus软件程序计数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7439 mL	13.7197 mL	27.4394 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7439 mL	5.4879 mL
10 mM	0.2744 mL	1.372 mL	2.7439 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS08
信号词	Warning
危害声明	H351
警示性声明	P281
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	40
安全声明 (欧洲)	36/37-24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	NZ8177000
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	Oridonin
CAS号：	28957-04-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Oridonin
别名：	Isodonol；NSC-250682
分子式：	C20H28O6
分子量：	364.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。