3-甲基腺嘌呤,3-Methyladenine,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号:Bellancom-YE29735| CAS NO:5142-23-4| MDL NO:MFCD00010531| 分子式:C6H7N5| 分子量:149.15

3-Methyladenine是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34和PI3Kγ,IC50分别为25 μM和60 μM;永久抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也抑制自噬体的形成。3-MA对Vps34轻微的偏向性可能是由于Vps34中某个特异性的疏水环形结构可以环绕在3-MA的3-甲基基团外面造成的 。据报道对于正常培养和饥饿处理的癌细胞3-MA都能引起细胞死亡。3-MA还可以不通过抑制自吞噬来抑制细胞迁移和入侵,这表明3-MA 除了抑制自吞噬之外还有其它生物功能。

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Bellancom-YE29735
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产品名称3-甲基腺嘌呤
英文名称3-Methyladenine
CAS编号5142-23-4
产品描述3-Methyladenine是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34和PI3Kγ,IC50分别为25 μM和60 μM;永久抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也抑制自噬体的形成。3-MA对Vps34轻微的偏向性可能是由于Vps34中某个特异性的疏水环形结构可以环绕在3-MA的3-甲基基团外面造成的 。据报道对于正常培养和饥饿处理的癌细胞3-MA都能引起细胞死亡。3-MA还可以不通过抑制自吞噬来抑制细胞迁移和入侵,这表明3-MA 除了抑制自吞噬之外还有其它生物功能。
产品熔点-300ºC (dec.)(lit.)
产品沸点240.1±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.6±0.1 g/cm3
产品闪点99.0±30.1 °C
精确质量149.070145
PSA69.62000
LogP-2.36
外观性状白色至浅黄色或浅粉色结晶粉末
蒸气压0.0±0.5 mmHg at 25°C
折射率1.807
溶解性Water 6 mg/mL warmed
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 5 mg/mL (33.52 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 8.33 mg/mL (55.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.7047 mL 33.5233 mL 67.0466 mL
5 mM 1.3409 mL 6.7047 mL 13.4093 mL
10 mM 0.6705 mL 3.3523 mL 6.7047 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 4 mg/mL (26.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

PtdIns3Kγ:60 μM (IC50, Cell Assay)

Vps34:25 μM (IC50, Cell Assay)

Human Endogenous Metabolite

Autophagy

Mitophagy

体外研究

实验参考
体外实验*
细胞系U251 cells
方法Western blotting was performed to determine the expression levels of ubiquitinated proteins, PDI and Grp78. The expression levels of ubiquitinated PDI and Grp78 were increased following the inhibition of autophagy by treatment with 3-MA
浓度10 mM
处理时间12 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内研究

体内实验*
动物模型Male Wistar rats
配制saline
剂量3.5 mg/kg
给药处理i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

细胞实验

产品使用成果展示
数据来源Front Pharmacol (2018). Figure 6. 3-methyladenine (AbMole BioScience, Houston, TX, USA)
方法Intracellular ROS Production
细胞系/动物模型MM cells
浓度1 mmol/L
处理时间2 h
实验结果However, RSV/CFZ combination increased levels of LC3-II and p62/SQSTM1. Higher levels of LC3-II could be partially blocked by the autophagy inhibitor 3-MA, but not for p62/SQSTM1
数据来源Int J Clin Exp Med (2017) . Figure 6. 3-methyladenine (3-MA) (Abmole Bioscience Inc. Houston, TX, USA)
方法Evaluation of the inhibitory activity
细胞系/动物模型Human NSCLC cell line NCI-H1975
浓度100 mM
处理时间
实验结果In addition, the suppression of mTOR phosphorylation decreased the percentage of early apoptotic cells (Figure 6A and 6B) and caspase 3 cleavage (Figure 6C).
数据来源Int J Clin Exp Med (2017) . Figure 5. 3-methyladenine (3-MA) (Abmole Bioscience Inc. Houston, TX, USA)
方法Evaluation of the inhibitory activity
细胞系/动物模型Human NSCLC cell line NCI-H1975
浓度100 mM
处理时间
实验结果As a control, 3-MA was used to prevent mTOR phosphorylation. The suppression of mTOR phosphorylation decreased the number of intracellular autophagosomes increased by treatment with wogonin plus icotinib combination (Figure 5B).
数据来源Mol Immunol (2017) . Figure 2. 3-methyladenine (Abmole Bioscience, USA)
方法IL-37 induces autophagy in SMMC-7721 and Huh-7 cells.
细胞系/动物模型SMMC-7721 and Huh-7 cells
浓度5 mmol/l
处理时间
实验结果The LC3-II/LC3-I ratio was significantly decreased in IL-37/3-MA-co-treated SMMC-7721 and Huh-7 cells and increased in IL-37/CQ-co-treated SMMC-7721 and Huh-7 cell (Fig. 2E and F). Together, these data further indicate that IL-37 induces autophagy in SMMC-7721 and Huh-7 cells.

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.7047 mL 33.5233 mL 67.0466 mL
5 mM 1.3409 mL 6.7047 mL 13.4093 mL
10 mM 0.6705 mL 3.3523 mL 6.7047 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定,白色至浅黄色或浅粉色结晶粉末

储存条件

储存条件:    2-8°C       

运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22
安全声明 (欧洲) 24/25
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 AU6520000
海关编码 2933990090
1. 物质的识别
产品名: 3-Methyladenine (3-MA)
CAS号: 5142-23-4
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: 3-Methyladenine (3-MA)
别名: 3-MA
分子式: C6H7N5
分子量: 149.15
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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