伊马替尼|Imatinib|cas:152459-95-5|西域试剂

伊马替尼,Imatinib,分析标准品,HPLC≥99.9%

产品编号：Bellancom-YE29750| CAS NO：152459-95-5| MDL NO：MFCD05662257| 分子式：C₂₉H₃₁N₇O| 分子量：493.60

Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-YE29750		￥399.00	杭州北京（现货）
Bellancom-YE29750		￥1176.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Imatinib

CAS编号

152459-95-5

产品描述

Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR。

产品熔点

113°C

产品沸点

451°C

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

196°C

精确质量

493.259003

PSA

86.28000

LogP

2.48

外观性状

固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal

蒸气压

6.03E-24mmHg at 25°C

折射率

1.672

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (25.32 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0259 mL	10.1297 mL	20.2593 mL
5 mM	0.4052 mL	2.0259 mL	4.0519 mL
10 mM	0.2026 mL	1.0130 mL	2.0259 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 11 mg/mL (22.29 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PDGFR:100 nM (IC50)

c-Kit:100 nM (IC50)

体外研究

伊马替尼（STI571）抑制c-Kit自身磷酸化，MAPK活化和Akt活化而不改变c-kit，MAPK或Akt的总蛋白水平。对这些影响产生50％抑制的浓度约为100 nM 。伊马替尼（STI571）对引起慢性粒细胞白血病的激酶Bcr-Abl非常有效（体外IC50为25 nM）。伊马替尼还有效抑制Kit（体外IC50,410 nM）和PDGFR（体外IC50,380 nM）。伊马替尼（STI571）是v-Abl，c-Kit的多靶点抑制剂，可抑制Bcr / Abl，v-Abl，Tel / Abl，天然PDGFβ受体和c-Kit，但不抑制Src家族激酶，c-Fms，Flt3，EGFR或多种其他酪氨酸激酶。伊马替尼抑制表达Bcr / Abl，Tel / Abl，Tel /PDGFβR和Tel / Arg的Ba / F3细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下IC50约为0.5μM，但对未转化的Ba / F3没有影响。细胞在IL-3或通过Tel / JAK2转化的Ba / F3细胞中生长。伊马替尼（STI571）的IC50s是v-Abl，c-Kit和BON-1和H727细胞的多靶点抑制剂，暴露48小时后分别为32.4和32.8μM。

体内研究

在硫代磷酸酯反义寡脱氧核苷酸（PS-ASODN）组中，肿瘤生长被抑制了59.437％，这显着高于伊马替尼（STI571）是v-Abl，c-Kit和组的多靶点抑制剂（11.071％））和脂质体阴性对照组（2.759％）。与伊马替尼组（1.838±0.241），脂质体阴性对照组（2.013±0.273）和生理盐水组（2.004±0.163）相比，PS-ASODN组端粒酶活性显着降低（P <0.01）（0.689±0.158） [5]。伊马替尼（25mg / kg /天，口服）抑制子宫内膜异位组织的生长并减少大鼠模型中卵巢卵泡的数量。伊马替尼通过其对血管生成和细胞增殖的抑制作用有效地治疗实验性子宫内膜异位症[6]。

细胞实验

将BON-1细胞（每孔7,500个）和NCI-H727细胞（每孔5,000个）接种到平底96孔板中，一式三份，并使其在10％胎牛血清补充的DMEM或RPMI 1640完全培养基中粘附过夜。，分别;然后将培养基更换为含有连续稀释的伊马替尼的无血清培养基（阴性对照）或无血清培养基。 48小时后（对照培养物未达到汇合），通过溴化3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑鎓测定法测定代谢活性细胞的数量，并测量吸光度。 Packard Spectra酶标仪，540 nm。计算生长抑制。实验一式三份进行。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0259 mL	10.1297 mL	20.2593 mL
5 mM	0.4052 mL	2.0259 mL	4.0519 mL
10 mM	0.2026 mL	1.013 mL	2.0259 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Refrigerator

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	T,N
风险声明 (欧洲)	R23/24/25:Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R40:Limited evidence of a carcinogenic effect. R48/23/24:Toxic: danger of serious damage to health by prolonged exposure through inhalation and in contact with skin . R51/53:Toxic to aq
安全声明 (欧洲)	S28-S36/37-S45-S61-S24/25-S23-S53
危险品运输编码	UN 1662 6.1/PG 2
WGK德国	3
包装等级	II
危险类别	6.1
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Imatinib
CAS号：	152459-95-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Imatinib
别名：	STI571
分子式：	C29H31N7O
分子量：	493.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。