盐酸法舒地尔|Fasudil Hydrochloride|cas:105628-07-7|西域试剂

盐酸法舒地尔,Fasudil Hydrochloride,分析标准品,HPLC≥99.9%

产品编号：Bellancom-YE29774| CAS NO：105628-07-7| MDL NO：MFCD00943198| 分子式：C₁₄H₁₇N₃O₂S·HCl| 分子量：327.83

Fasudil 是一种有效的 ROCK1，PKA，PKC 和 MLCK 抑制剂，Ki 值分别为 0.33 μM，1.0 μM，9.3 μM 和 55 μM。

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Bellancom-YE29774		￥336.00	杭州北京（现货）

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产品名称

盐酸法舒地尔

英文名称

Fasudil Hydrochloride

CAS编号

105628-07-7

产品描述

Fasudil 是一种有效的 ROCK1，PKA，PKC 和 MLCK 抑制剂，Ki 值分别为 0.33 μM，1.0 μM，9.3 μM 和 55 μM。

产品熔点

222 °C(dec.)

产品沸点

506.2ºC at 760 mmHg

产品闪点

259.9ºC

PSA

70.68000

LogP

4.17030

外观性状

白色固体

溶解性

H2O: >200 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 55 mg/mL (167.77 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 31 mg/mL (94.56 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0504 mL	15.2518 mL	30.5036 mL
5 mM	0.6101 mL	3.0504 mL	6.1007 mL
10 mM	0.3050 mL	1.5252 mL	3.0504 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (305.04 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p160ROCK:0.33 μM (Ki)

PKA:1 μM (Ki)

PKC:9.3 μM (Ki)

MLCK:55 μM (Ki)

体外研究

法舒地尔盐酸盐具有血管舒张作用，并占据酶结合位点的腺嘌呤口袋。法舒地尔对去极化兔主动脉的Ca2 +诱导的收缩产生竞争性抑制作用。法舒地尔抑制对KCl，苯乙烯（PHE）和前列腺素（PG）F2a的收缩反应。法舒地尔还通过抑制5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩而表现出血管舒张作用。此外，法舒地尔诱导肌动蛋白应力纤维的解体和细胞迁移抑制。法舒地尔抑制肝星状细胞扩散，应激纤维的形成和α-SMA的表达，同时抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。法舒地尔还阻断了LPA诱导的ERK1 / 2，JNK和p38 MAPK的磷酸化[5]。

体内研究

法舒地尔（30μg）通过冠状动脉内注射给狗增加了50％的CBF。法舒地尔（0.01,0.03,0.1和0.3 mg / kg，推注，静脉注射）可降低MBP并增加HR，VBF，CBF，RBF和FBF。法舒地尔（1.0 ng / mL）可增加心输出量。法舒地尔通过静脉注射导致MBP，左心室收缩压和总外周阻力显着下降，HR和心输出量增加，但对右心房压，dP / dt或左心室分钟工作没有明显影响。法舒地尔对心血管疾病具有可保护作用，减少JNK的激活，减轻缺血性损伤后AIF的线粒体 - 核转位[6]。法舒地尔（100mg / kg /天，口服）显着降低用PLP p139-151免疫的SJL / J小鼠的EAE的发生率和平均最大临床评分。法舒地尔抑制脾细胞对小鼠抗原的增殖反应。法舒地尔通过口服给药减少法舒地尔治疗小鼠的炎症，脱髓鞘，轴突缺失和脊髓APP阳性[7]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0504 mL	15.2518 mL	30.5036 mL
5 mM	0.6101 mL	3.0504 mL	6.1007 mL
10 mM	0.305 mL	1.5252 mL	3.0504 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

WGK德国	3
RTECS号	HM4031166
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	Fasudil hydrochloride
CAS号：	105628-07-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Fasudil hydrochloride
别名：	HA-1077; AT877
分子式：	C14H17N3O2S.HCl
分子量：	327.83

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。