盐酸尼非卡兰|Nifekalant hydrochloride|cas:130656-51-8|西域试剂

盐酸尼非卡兰,Nifekalant hydrochloride,分析标准品,HPLC≥99.9%

产品编号：Bellancom-YE30516| CAS NO：130656-51-8| MDL NO：MFCD00892243| 分子式：C₁₉H₂₈ClN₅O₅| 分子量：441.909

盐酸尼非卡兰（MS-551）是一种III类抗心律失常药，是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究。

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产品名称

盐酸尼非卡兰

英文名称

Nifekalant hydrochloride

CAS编号

130656-51-8

产品描述

盐酸尼非卡兰（MS-551）是一种III类抗心律失常药，是一种IC50为10µM的IKr钾通道阻滞剂。盐酸尼非卡兰可用于难治性室性快速心律失常的研究。

产品沸点

597.9ºC at 760mmHg

产品闪点

315.4ºC

精确质量

441.17800

PSA

125.32000

LogP

1.72940

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (282.86 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2629 mL	11.3145 mL	22.6290 mL
5 mM	0.4526 mL	2.2629 mL	4.5258 mL
10 mM	0.2263 mL	1.1315 mL	2.2629 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Nifekalant分别与Ki值为27和74 mM的心脏M2和外周M3受体相互作用。Nifekalant剂量依赖性地阻断HERG通道，IC50值为7.9mm，但Nifekalant不阻断爪蟾卵母细胞表达系统中的水貂电流。Nifekalant主要以频率依赖的方式阻断处于开放状态的HERG通道。作为一种纯K+通道阻滞剂，尼非卡兰不具有胺碘酮通过β-阻断作用产生的负性肌力作用，也不影响心脏传导。

体内研究

在大鼠（一种缺乏功能性心脏IK的物种）中，冠状动脉结扎前，3 mg/kg和10 mg/kg MS-551使心率分别降低6%和12%，平均动脉压（MAP）分别升高14%和33%。MS-551延长QT间期，降低再灌注后持续性心室颤动（VF）的发生率。

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