乌拉地尔|Urapidil|cas:34661-75-1|西域试剂

乌拉地尔,Urapidil,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-YE30534| CAS NO：34661-75-1| MDL NO：MFCD00133908| 分子式：C₂₀H₂₉N₅O₃| 分子量：387.48

Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-YE30534		￥403.00	杭州北京（现货）

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产品名称

乌拉地尔

英文名称

Urapidil

CAS编号

34661-75-1

产品描述

Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。

产品熔点

159 °C

产品沸点

549.0±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

285.8±32.9 °C

精确质量

387.227051

PSA

71.74000

LogP

2.28

外观性状

固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.622

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (64.52 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.1 mg/mL (0.26 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5808 mL	12.9039 mL	25.8078 mL
5 mM	0.5162 mL	2.5808 mL	5.1616 mL
10 mM	0.2581 mL	1.2904 mL	2.5808 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

α1 adrenoreceptor, 5-HT1A receptor

体外研究

乌拉地尔是α1肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。乌拉地尔在浓度高达10-5 M时不影响血管张力。乌拉地尔（10-5 M）显着抑制α1-肾上腺素能激动剂（苯肾上腺素）诱导的无内皮的主动脉环的浓度依赖性收缩，并且在某种程度上也是如此。那些有内皮细胞的人。此外，乌拉地尔的抑制作用在没有内皮的环中比在内皮细胞中更明显。乌拉地尔（10-5 M）既不影响血管张力，也不影响血清素浓度依赖性收缩。

细胞实验

将大鼠主动脉置于Krebs溶液中并剥离结缔组织，然后切成环（长度为2至3mm）。如所示，通过用一对镊子摩擦环的内膜表面来去除内皮。将环悬浮在含有氧化（95％O 2和5％CO 2）Krebs碳酸氢盐溶液的器官浴中。在2g静息张力下平衡90分钟后，用KCl（80mM）收缩环以评估它们的反应性。在30分钟洗脱期后，在加入乙酰胆碱（10-6M）之前，将环与α1-肾上腺素能受体激动剂去氧肾上腺素（10-6M）收缩至最大收缩的约80％，以检查是否存在功能性内皮细胞。在30分钟的平衡期后，将具有或不具有内皮的环暴露于乌拉地尔（10-5M）25分钟，然后诱导苯肾上腺素的浓度 - 收缩曲线。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5808 mL	12.9039 mL	25.8078 mL
5 mM	0.5162 mL	2.5808 mL	5.1616 mL
10 mM	0.2581 mL	1.2904 mL	2.5808 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22-36/37/38
安全声明 (欧洲)	26

1. 物质的识别

产品名：	Urapidil
CAS号：	34661-75-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Urapidil
分子式：	C20H29N5O3
分子量：	387.48

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

5464-78-8

34654-81-4

~84%