| 英文名称 | Flumazenil | 
   | CAS编号 | 78755-81-4 | 
     
                                       
                                        
                                        
                                                  
                                                                                            
                                        
                                              
                                              
						           | 产品描述 | Flumazenil 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,用于治疗苯二氮类药物过量问题。 | 
 | 产品熔点 | 201-203°C | 
 | 产品沸点 | 528.0±50.0 °C at 760 mmHg | 
 | 产品密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 
 | 产品闪点 | 273.1±30.1 °C | 
 | 精确质量 | 303.101929 | 
 | PSA | 64.43000 | 
 | LogP | 0.67 | 
 | 外观性状 | solid | white | 
 | 蒸气压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C | 
 | 折射率 | 1.634 | 
 | 溶解性 | 128 mg/L | 
 | 溶解性数据 | 
                                        
                                            In Vitro:  
                                            
                                                
                                                    DMSO : 20 mg/mL (65.94 mM; Need ultrasonic) 
                                                
                                                
                                                
                                             
                                        
                                        
                                        
                                            
                                                配制储备液 
                                                
                                                    
                                                        
                                                            | 
                                                                浓度
                                                                溶剂体积
                                                                质量
                                                             | 
                                                            1 mg | 
                                                            5 mg | 
                                                            10 mg | 
                                                         
                                                        
                                                     
                                                    
                                                        
                                                            
                                                                
                                                                    | 1 mM | 
                                                                
                                                                    3.2972 mL | 
                                                                
                                                                    16.4859 mL | 
                                                                
                                                                    32.9717 mL | 
                                                                
                                                             
                                                        
                                                            
                                                                
                                                                    | 5 mM | 
                                                                
                                                                    0.6594 mL | 
                                                                
                                                                    3.2972 mL | 
                                                                
                                                                    6.5943 mL | 
                                                                
                                                             
                                                        
                                                            
                                                                
                                                                    | 10 mM | 
                                                                
                                                                    0.3297 mL | 
                                                                
                                                                    1.6486 mL | 
                                                                
                                                                    3.2972 mL | 
                                                                
                                                             
                                                        
                                                     
                                                 
                                             
                                            
                                                
                                                    *
                                                    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 
                                                 
                                            
                                        
                                        
                                            In Vivo: 
                                            
                                                
                                                    
                                                        请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
                                                     
                                                    
                                                    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
                                                        以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
                                                     
                                                
                                                
                                                    
                                                    
                                                        - 
                                                            
                                                                1. 
                                                                
                                                                    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.59 mM); Clear solution 
                                                                 
                                                                
                                                                     
                                                                
                                                             
                                                            
                                                                此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 
                                                        
                                                        
                                                    
                                                        - 
                                                            
                                                                2. 
                                                                
                                                                    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.59 mM); Clear solution 
                                                                 
                                                                
                                                                     
                                                                
                                                             
                                                            
                                                                此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 
                                                             
                                                         
                                                        
                                                    
                                                        - 
                                                            
                                                                3. 
                                                                
                                                                    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.59 mM); Clear solution 
                                                                 
                                                                
                                                                     
                                                                
                                                             
                                                            
                                                                此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 
                                                             
                                                         
                                                        
                                                    
                                                    
                                                
                                             
                                            
                                                *以上所有助溶剂都可在西域网站选购。 
                                            
                                        
                                         | 
 | 体内研究 | 						
						氟马西尼与中枢苯二氮卓受体相互作用,以拮抗或逆转苯二氮卓类激动剂和反向激动剂的行为,神经和电生理作用。氟马西尼在肝性脑病中有一定的益处,但在进行精心设计的临床试验之前,必须将肝性脑病视为氟马西尼的研究指征。氟马西尼已经被证明可以逆转单独使用苯二氮卓类药物或苯二氮卓类药物与其他药物联合使用引起的镇静作用,但是当怀疑使用环状抗抑郁药时,不应该使用它。氟马西尼(1 mg / kg)在升高的迷宫和光/暗试验中测试的BALB / c小鼠中诱导强烈的抗焦虑作用。氟马西尼(10 mg / kg)可有效预防大鼠中allopregnanolone的减少。氟马西尼(5-20mg / kg)拮抗地西泮的抗惊厥和不良反应,但不影响小鼠的GYKI 52466。氟马西尼在MES模型中略微降低了NBQX的抗惊厥活性,但在PTZ试验中没有。氟马西尼(3.0 mg / kg)可阻止慢性乙醇治疗的退出,从而减少开放臂时间和开放臂进入百分比[5]。
						
						  | 
 | 动物实验 | 
                 *下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。 
                
                	
                	| Concentration / Solvent Volume / Mass | 
                	1 mg | 
                	5 mg | 
                	10 mg | 
                	 
                	
                	| 1 mM | 
                	3.2972 mL | 
                	16.4859 mL | 
                	32.9717 mL | 
                	 
                	
                	| 5 mM | 
                	0.6594 mL | 
                	3.2972 mL | 
                	6.5943 mL | 
                	 
                	
                	| 10 mM | 
                	0.3297 mL | 
                	1.6486 mL | 
                	3.2972 mL | 
                	 
                 
                不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
                
                
                 | 
                小鼠 | 
                大鼠 | 
                兔 | 
                豚鼠 | 
                仓鼠 | 
                狗 | 
                 
                
                | 重量 (kg) | 
                0.02 | 
                0.15 | 
                1.8 | 
                0.4 | 
                0.08 | 
                10 | 
                 
                
                | 体表面积 (m2) | 
                0.007 | 
                0.025 | 
                0.15 | 
                0.05 | 
                0.02 | 
                0.5 | 
                 
                
                | Km 系数 | 
                3 | 
                6 | 
                12 | 
                8 | 
                5 | 
                20 | 
                 
                 
                
                    
                        | 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  | 
                        动物 B的Km系数
                         | 
                     
                    
                        | 动物 A的Km系数 | 
                     
                 
                例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 
                
                
                 | 
 | 储存条件 | 2-8°C | 
                    
					
                                                                                  
                                           
                                    
                                        
                                      
                                    
                                        
                                                                                 
                                        
                                        
                                        
 
                                         
                                     
                                         
                                                                             
                                 
					
							
							
							
							
							
							
							
							  
								| 个人防护装备 | 
								
								Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
								 | 
							
							
							
							
								| 危害码 (欧洲)  | 
								
								Xi
								 | 
							
							
							
								| 风险声明 (欧洲) | 
								
								R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
								 | 
							
							
							
								| 安全声明 (欧洲) | 
								
								S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice . S27:Take off immediately all contaminated clothing . S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection .
								 | 
							
							
							
								| 危险品运输编码 | 
								NONH for all modes of transport | 
							
							
							
								| WGK德国 | 
								2 | 
							
							
							
								| RTECS号 | 
								NI2922170 | 
							
							
							
								| 海关编码 | 
								2933990090 | 
	                                                  
							
							
							
				 
  
     
                                         
                                    
                                             
             
                                    
                                 
      
        
          1. 物质的识别
          
            
              
                | 产品名: | 
                Flumazenil | 
              
              
              
                | CAS号: | 
                78755-81-4 | 
              
              
                | 制造商/供应商: | 
                西域试剂 网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com | 
              
              
            
          
          2. 合成/成分数据
          
            
              
                | 产品名: | 
                Flumazenil | 
              
              
              	| 别名: | 
              	Ro 15-1788 | 
              
              
                | 分子式: | 
                C15H14FN3O3 | 
              
              
                | 分子量: | 
                303.29 | 
              
            
          
          3. 急救措施
          
            
              
                | 吸入后: | 
                如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 | 
              
              
                | 皮肤接触后: | 
                用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 | 
              
              
                | 眼睛接触后: | 
                检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 | 
              
              
                | 吞食后: | 
                如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 | 
              
            
          
          4. 消防措施
          
            
              
                | 适当的灭火剂: | 
                雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 | 
              
              
                | 防护设备: | 
                穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 | 
              
            
          
          5. 泄漏应急处理
          
            
              
                | 安全防范措施: | 
                封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 | 
              
              
                | 清洁/收集措施: | 
                使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末; 
                  使用酒精擦洗表面和设备除去污渍; 
                  根据第11条处理被污染的材料。 | 
              
            
          
          6. 处理和储存
          
            
              
                | 安全处理说明: | 
                避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 | 
              
              
                | 储存: | 
                
                粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年 
                溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
                 | 
              
            
          
          7. 接触控制和个人防护
          
            
              
                | 呼吸设备: | 
                NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 | 
              
              
                | 双手保护: | 
                耐化学腐蚀的橡胶手套。 | 
              
              
                | 眼睛防护: | 
                化学安全护目镜。 | 
              
            
          
          8. 稳定性和反应活性
          
            
              
                | 稳定性: | 
                按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 | 
              
              
                | 热分解/其他要避免的情况: | 
                避免光和热。 | 
              
            
          
          9. 毒性资料
          
            
              
                | 急性毒性: | 
                无可用资料。 | 
              
              
                | 主要刺激性影响: | 
                无可用资料。 | 
              
              
                | 在皮肤上: | 
                无可用资料。 | 
              
              
                | 对眼睛: | 
                无可用资料;可能具有刺激性。 | 
              
            
          
          10. 生态资料
          
          11. 废弃处置
          
          12. 运输信息
          
            
              
                | 正确的运输名称: | 
                无 | 
              
              
                | 非危险品运输: | 
                这种物质被视为非危险品运输。 | 
              
            
          
          13. 法规信息
          
          14. 其他信息
          
            
              
                | 这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |