高三尖杉酯碱|Homoharringtonine|cas:26833-87-4|西域试剂

高三尖杉酯碱,Homoharringtonine,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-YE12490| CAS NO：26833-87-4| MDL NO：MFCD03410264| 分子式：C₂₉H₃₉NO₉| 分子量：545.62

高尖杉酯碱(HHT)是一种天然生物碱，由各种头杉属植物产生，在急性和慢性粒细胞白血病中具有抗白血病活性。HHT处理显著增加了K562细胞的凋亡。HHT通过调节蛋白表达和claudin亚型的定位，增强Caco-2细胞单分子层的胞旁通透性。HHT在AML的治疗中可能是一种积极的药物。HHT还可在胃肠道中诱发意想不到的影响，如腹泻和恶心/呕吐，但这些不良影响背后的机制尚不清楚。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-YE12490		￥672.00	杭州北京（现货）
Bellancom-YE12490		￥4032.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Homoharringtonine

CAS编号

26833-87-4

产品描述

产品熔点

144-146ºC

产品沸点

713.1±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

385.1±32.9 °C

精确质量

545.262512

PSA

134.99000

LogP

2.70

外观性状

类白色或微黄色结晶性粉末或无定形疏松固体

蒸气压

0.0±2.4 mmHg at 25°C

折射率

1.605

溶解性

难溶于水，易溶于甲醇、乙醇、氯仿、乙醚等有机溶剂。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (91.64 mM)

H₂O : 1.4 mg/mL (2.57 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8328 mL	9.1639 mL	18.3278 mL
5 mM	0.3666 mL	1.8328 mL	3.6656 mL
10 mM	0.1833 mL	0.9164 mL	1.8328 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 1.67 mg/mL (3.06 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

STAT3

体外研究

高三尖杉酯碱以剂量和时间依赖性方式抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。高三尖杉酯碱（HHT）抑制细胞生长，细胞活力和集落形成，以及通过线粒体途径诱导细胞凋亡。研究了高三尖杉酯碱对人NSCLC细胞系的细胞毒性，A549（野生型EGFR）和NCI-H1975（H1975，具有L858R和T790M的突变EGFR），吉非替尼用作对照。通过MTT测定，高三尖杉酯碱对A549具有中度细胞毒性，IC50为3.7μM，H1975细胞对高三尖杉酯碱更敏感，IC50为0.7μM。高三尖杉酯碱通过MTT测定以时间和剂量依赖性方式抑制A549细胞和H1975细胞的增殖和生长。通过台盼蓝排除测定，高三尖杉酯碱以剂量和时间依赖性方式快速减少活A549和H1975细胞。高三尖杉酯碱显着抑制A549和H1975细胞的克隆形成能力。

体内研究

与载体对照或吉非替尼相比，高三尖杉酯碱（10mg / kg）有效抑制肿瘤生长（P <0.05）。此外，高三尖杉酯碱（HHT）治疗不会降低小鼠体重，这表明高三尖杉酯碱没有明显的副作用。对所有小鼠实施安乐死，分离肿瘤并成像，收集肿瘤样品细胞以提取蛋白质，以确定高三尖杉酯碱是否通过蛋白质印迹抑制STAT3磷酸化。与媒介物对照或吉非替尼治疗相比，来自高三尖杉酯碱治疗组的STAT3磷酸化水平和MCL1显着降低。同时，与上述结果一致，用高三尖杉酯碱处理不抑制AKT1 / 2/3和ERK1 / 2磷酸化。为了进一步检查具有不同处理的异种移植肿瘤样品中的STAT3磷酸化，将肿瘤样品冷冻并切成10μm切片用于荧光免疫组织化学。与载体对照或吉非替尼治疗相比，高三尖杉酯碱治疗抑制STAT3磷酸化。

细胞实验

将人NSCLC细胞系MCF-10A，A549和H1975细胞接种到96孔板中并预培养24小时，然后用高三尖杉酯碱处理24小时或48小时。通过MTT测定确定细胞细胞毒性。通过Varioskan Flash Multimode Reader在570nm处测量吸光度，并计算细胞死亡率。通过台盼蓝染料排除测定估计细胞活力。排除染料的细胞是有活力的。在加入0.1mL 0.4％台盼蓝染料并充分混合后，将0.5mL合适的细胞悬浮液（稀释细胞在无血清的完全培养基中稀释至1×106个细胞/ mL），然后在室温下孵育3分钟并装入一个血细胞计数器，用于计算三个独立区域中的细胞（无活力，深蓝色细胞以及活细胞，透明细胞）。计算细胞活力率。用Hoechst 33258以10 mg / mL染色10分钟后，用荧光显微镜观察细胞死亡。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8328 mL	9.1639 mL	18.3278 mL
5 mM	0.3666 mL	1.8328 mL	3.6656 mL
10 mM	0.1833 mL	0.9164 mL	1.8328 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

1.对急性粒细胞性白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病疗效较好。对慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤和真红细胞增多症也有效。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H300
警示性声明	P264-P301 + P310
危害码 (欧洲)	T+: Very toxic;Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R26/27/28
安全声明 (欧洲)	36/37/39-45-27-26
危险品运输编码	UN 1544 6
WGK德国	3
RTECS号	FK0260000
包装等级	II
危险类别	6.1(a)

1. 物质的识别

产品名：	Homoharringtonine
CAS号：	26833-87-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Homoharringtonine
别名：	Omacetaxine mepesuccinate,HHT
分子式：	C29H39NO9
分子量：	545.62

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。