关附甲素|Guan-fu base A|cas:1394-48-5|西域试剂

关附甲素,Guan-fu base A,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-YE12527| CAS NO：1394-48-5| 分子式：C₂₄H₃₁NO₆| 分子量：429.51

Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。

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Bellancom-YE12527		￥2016.00	杭州北京（现货）

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产品名称

关附甲素

英文名称

Guan-fu base A

CAS编号

1394-48-5

产品描述

产品沸点

551.4±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

287.3±30.1 °C

精确质量

429.215149

PSA

96.30000

LogP

0.93

蒸气压

0.0±3.4 mmHg at 25°C

折射率

1.648

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (232.82 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3282 mL	11.6412 mL	23.2823 mL
5 mM	0.4656 mL	2.3282 mL	4.6565 mL
10 mM	0.2328 mL	1.1641 mL	2.3282 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

CYP2D6; HERG channel

体外研究

冠福碱A对小鼠或大鼠CYP2Ds没有抑制活性。冠福碱A对人重组CYP1A2,2A6,2C8,2C19,3A4或3A5没有任何抑制活性，但对2B6和2E1有轻微抑制作用。Guanfu碱A是CYP2D6的有效抑制剂，在HLM（右美沙芬5μM）中记录的IC50为~0.46μM，在rCYP2D6（Bufuralol 5μM）中记录的IC50为0.12μM。使用全细胞膜片钳技术在用HERG互补DNA瞬时转染的人胚胎肾293（HEK293）细胞中研究了Guanfu碱基A的作用。Guanfu碱基A以浓度，电压和时间依赖性方式抑制HERG通道电流，IC50为1.64mM。Guanfu base A将激活曲线向负方向移动并加速通道失活，但对失活曲线没有影响。

体内研究

用Guanfu碱A注射预处理后静脉注射右美沙芬（2 mg/mL）的比格犬显示CYP2D代谢活性降低，右美沙芬的Cmax为盐水处理组的三分之一，血浆浓度-时间曲线下的面积为一半。盐水治疗组。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Guan-fu base A
CAS号：	1394-48-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Guan-fu base A
分子式：
分子量：

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Sun J, et al. Guanfu base A, an antiarrhythmic alkaloid of Aconitum coreanum, Is a CYP2D6 inhibitor of human, monkey, and dog isoforms. Drug Metab Dispos. 2015 May;43(5):713-24.

[2]. Huang X, et al. Comparative effects of Guanfu base A and Guanfu base G on HERG K+ channel. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 Jan;59(1):77-83.