氟芬那酸,Flufenamic acid,分析标准品,HPLC≥99.9%

产品编号:Bellancom-YE31169| CAS NO:530-78-9| MDL NO:MFCD00002422| 分子式:2-(CF3C6H4NH)C6H4CO2H| 分子量:281.23

Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。

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Bellancom-YE31169
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产品名称氟芬那酸
英文名称Flufenamic acid
CAS编号530-78-9
产品描述Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。
产品熔点132-135 °C(lit.)
产品沸点373.9±42.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.4±0.1 g/cm3
产品闪点179.9±27.9 °C
精确质量281.066376
PSA49.33000
LogP5.62
外观性状白色至淡黄色结晶粉末
蒸气压0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率1.585
溶解性0.0265 g/L (37 ºC)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (355.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5558 mL 17.7790 mL 35.5581 mL
5 mM 0.7112 mL 3.5558 mL 7.1116 mL
10 mM 0.3556 mL 1.7779 mL 3.5558 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

COX, Chloride Channel, Calcium Channel, Potassium Channel, AMPK

体外研究

氟芬那酸是非甾体抗炎剂,抑制环加氧酶(COX),还调节离子通道,阻断氯离子通道和L型Ca2 +通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K +通道。氟芬那酸抑制广谱的TRP通道,包括:C3,C7,M2,M3,M4,M5,M7,M8,V1,V3和V4,但激活至少两个TRP通道(C6和A1)。氟芬那酸在T84细胞中诱导AMPK活化,这种作用是通过直接刺激钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶β(CaMKKβ)活性。此外,氟芬那酸(FFA;5-50μM)剂量依赖性地抑制完整T84细胞中cAMP依赖性Cl-分泌,抑制CFTR介导的顶端IC1-,并以剂量依赖性方式阻断Ca2 +依赖性Cl-分泌。在T84细胞单层中,IC50约为10μM,接近完全抑制在100μM,但对T84细胞中的Na + -K + ATP酶或NKCC没有影响。

体内研究

氟虫胺酸(50mg / kg,ip)在霍乱弧菌El Tor变体(EL)诱导的腹泻的小鼠模型中具有抗炎作用,并且在20mg / kg时显着消除EL诱导的肠液分泌和屏障破坏。此外,氟芬那酸抑制NF-κB核转位和促炎介质的表达,并促进EL感染的小鼠肠中的AMPK磷酸化。

细胞实验

简而言之,顶端和基底外侧腔室用Kreb溶液对称填充。此后,将DMSO或氟芬那酸加入基底外侧室中,然后通过两性霉素B进行顶膜渗透。在两性霉素B诱发的Isc稳定后,将哇巴因加入基底外侧室中。哇巴因敏感的Isc用作Na + -K + ATP酶活性的指标。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5558 mL 17.779 mL 35.5581 mL
5 mM 0.7112 mL 3.5558 mL 7.1116 mL
10 mM 0.3556 mL 1.7779 mL 3.5558 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

按规格使用和贮存,不会发生分解,避免与氧化物接触。

有害物质,吞咽有害,刺激眼睛,刺激皮肤。万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。

储存条件

储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与酸类、食用化学品分开存放,切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

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符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301-H315-H319
警示性声明 P301 + P310-P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn:Harmful;
风险声明 (欧洲) R22;R36/38
安全声明 (欧洲) S26
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国 3
RTECS号 CB4375000
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2922499990
1. 物质的识别
产品名: Flufenamic acid
CAS号: 530-78-9
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Flufenamic acid
分子式: C14H10F3NO2
分子量: 281.23
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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