荷叶碱|Nuciferine|cas:475-83-2|西域试剂

荷叶碱,Nuciferine,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-YE12556| CAS NO：475-83-2| MDL NO：MFCD01664592| 分子式：C₁₉H₂₁NO₂| 分子量：295.376

Nuciferine 是一种 5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂，IC50 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT7 的反向激动剂，IC50 为 150 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-YE12556		￥672.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Nuciferine

CAS编号

475-83-2

产品描述

Nuciferine 是一种 5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂，IC50 分别为 478 nM，131 nM 和 1 μM；也是 5-HT7 的反向激动剂，IC50 为 150 nM。

产品熔点

165.5°C

产品沸点

430.7±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

151.9±17.3 °C

精确质量

295.157227

LogP

4.12

外观性状

白色粉末

蒸气压

0.0±1.0 mmHg at 25°C

折射率

1.597

溶解性

易溶于苯、乙醚、氯仿、卤代烷烃等极性较低的有机溶剂，在丙酮、乙醇等亲水性有机溶剂中也有较好的溶解度，而在水中溶解度较小或几乎不溶

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (16.93 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3855 mL	16.9273 mL	33.8547 mL
5 mM	0.6771 mL	3.3855 mL	6.7709 mL
10 mM	0.3385 mL	1.6927 mL	3.3855 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.11 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.11 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.11 mg/mL (3.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.11 mg/mL (3.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 131 nM (5-HT2C receptor), 150 nM (5-HT7 receptor), 478 nM (5-HT2A receptor), 1 μM (5-HT2B receptor) EC50: 64 nM (D2 receptor), 2.6 μM (D5 receptor), 700 nM (5-HT6 receptor),3.2 μM (5-HT1A receptor), 2 μM (D4 receptor)

体外研究

Nuciferine是DD2受体的部分激动剂，具有与阿立哌唑相似的活性（Emax =多巴胺的67％）（Emax =多巴胺的50％）。与其部分激动剂活性一致，Nuciferine抑制多巴胺诱导的Gi激活，其效力类似于氯氮平（Nuciferine KB = 62 nM;氯氮平KB = 20 nM），通过Schild回归分析确定。天然产物Nuciferine可作为成虫蠕动的有效抑制剂。 Nuciferine可有效抑制成人血吸虫的基础和5-HT诱发运动。 Nuciferine分别以0.24±0.04和0.62±0.22μM抑制Sm.5HTRL和血吸虫。

体内研究

在与抗精神病药物作用相关的啮齿动物模型中，Nuciferine阻断5-HT2A激动剂的头部抽搐反应和辨别刺激作用，取代氯氮平辨别刺激，增强苯丙胺诱导的运动活性，抑制苯环利定（PCP）诱导的运动活动，并获救PCP诱导的前脉冲抑制破坏而不引起强直性昏厥。在存在1或3mg / kg Nuciferine的情况下，累积的PCP剂量产生与PCP单独相似的替代。在氯氮平训练的动物中，在10 mg / kg Nuciferine（80.63％药物杠杆反应）中观察到1.25 mg / kg氯氮平的剂量依赖性替代，ED50值为5.42 mg / kg（95％CI 3.09-9.48） mg / kg）虽然测试的较低剂量（0.1 mg / kg-3 mg / kg）未能产生替代氯氮平的判别线索。除了对氯氮平适当杠杆的高百分比响应之外，与载体对照点相比，10mg / kg Nuciferine也产生显着的速率抑制（p <0.001）。

细胞实验

在摄取前一天将细胞接种到48孔板中。用0.5mL摄取缓冲液（4mM Tris，6.25mM HEPES，120mM NaCl，5mM KCl，1.2mM CaCl 2,1.2mM MgSO 4,5.6mM D-葡萄糖，1.7mM抗坏血酸和1μMPargyline，pH洗涤细胞。 7.4）。将细胞与225μL摄取缓冲液一起孵育15分钟，所述缓释液具有或不具有指定浓度的Nuciferine。温育后，加入含有3H-DA和DA的25μL摄取缓冲液，使最终浓度为20nM 3H-DA和1μMDA。将细胞在37℃下孵育20分钟或在指定的时间内孵育。在10μM诺米芬辛存在下测定非特异性摄取。通过吸出摄取缓冲液并用0.5mL冰冷的摄取缓冲液洗涤每个孔两次来终止摄取。将细胞在0.1N NaOH中裂解并转移至含有3mL闪烁混合物的小瓶中。使用Beckman LS6500计数器对放射性进行定量。数据在Graph Pad Prism 5.0 中进行分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3855 mL	16.9273 mL	33.8547 mL
5 mM	0.6771 mL	3.3855 mL	6.7709 mL
10 mM	0.3385 mL	1.6927 mL	3.3855 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	24/25
海关编码	29389090

1. 物质的识别

产品名：	Nuciferin
CAS号：	475-83-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Nuciferin
分子式：	C19H21NO2
分子量：	295.38

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Farrell MS, et al. In Vitro and In Vivo Characterization of the Alkaloid Nuciferine. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3):e0150602.

[2]. Chan JD, et al. Pharmacological profiling an abundantly expressed schistosome serotonergic GPCR identifies nuciferine as a potent antagonist. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2016 Dec;6(3):364-370.