黄连碱|Coptisine|cas:3486-66-6|西域试剂

黄连碱,Coptisine,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-YE12615| CAS NO：3486-66-6| MDL NO：MFCD03792689| 分子式：C₁₉H₁₄NO₄+| 分子量：320.32

Coptisine 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM。

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Bellancom-YE12615		￥924.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Coptisine

CAS编号

3486-66-6

产品描述

Coptisine 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM。

PSA

40.80000

LogP

-0.87

外观性状

浅黄色针状结晶 (乙醇)

溶解性

极略微溶于水, 微溶于乙醇, 溶于碱

溶解性数据

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1219 mL	15.6094 mL	31.2188 mL
5 mM	0.6244 mL	3.1219 mL	6.2438 mL
10 mM	0.3122 mL	1.5609 mL	3.1219 mL

靶点

IDO:6.3 μM (IC50)

IDO:5.8 μM (Ki)

体外研究

Coptisine是一种有效的非竞争性IDO抑制剂，Ki值为5.8μM，IC50值为6.3μM。 Coptisine（0.1-100μM）抑制A549，H460，H2170，MDA-MB-231和HT-29细胞的增殖，IC50分别为18.09,29.50,21.60,20.15和26.60μM。 Coptisine（12.5,25,50μM）上调pH2AX和p21的表达，降低细胞周期蛋白B1，cdc2和cdc25C的表达，并以浓度依赖性方式诱导A549细胞的G2 / M阻滞和凋亡。 Coptisine（12.5,25,50μM）也诱导线粒体功能障碍并激活A549细胞中的半胱天冬酶活性。此外，Coptisine（50μM）以时间依赖性方式（0.5,1,2,4,12和24小时）增加ROS水平。

体内研究

Coptisine以浓度依赖性方式显示小鼠毒性增加，LD50值为880.18mg / kg。连环蛋白（154mg / kg /天，90天）对SD大鼠没有毒性。 Coptisine（23.35,46.7,70.05 mg / kg，po）剂量依赖性地降低TC，TG和LDL-c水平，并增加仓鼠血清中HDL-c含量至不同程度，减缓HFHC诱导的体重增加饮食，并在仓鼠中剂量依赖性地提高粪便中胆固醇和TBA的水平。 Coptisine（70.05 mg / kg，po）抑制HMGCR蛋白表达水平并诱导参与胆固醇代谢的SREBP-2，LDLR和CYP7A1的蛋白表达。

细胞实验

将100mM浓度的Coptisine溶解在DMSO中，随后通过用细胞培养基稀释来制备浓度在100和0.1μM之间的浓度。在每次处理中使用的最终DMSO浓度小于0.1％。进行MTT测定以评估Coptisine的细胞增殖效应。简而言之，将2500个细胞/孔接种在含有补充有10％FBS和1％青霉素 - 链霉素的DMEM培养基的96孔板中。加入一系列Coptisine浓度并在5mM NAC存在或不存在下孵育48小时。温育48小时后，向每个孔中加入15μLMTT（5mg / mL）并在37℃下孵育4小时。然后，除去上清液并向每个孔中加入150μLDMSO以溶解晶体。通过Spectramax M4读板仪在595nm处测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1219 mL	15.6094 mL	31.2188 mL
5 mM	0.6244 mL	3.1219 mL	6.2438 mL
10 mM	0.3122 mL	1.5609 mL	3.1219 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Coptisine
CAS号：	3486-66-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Coptisine
别名：	Coptisin
分子式：	C19H14NO4+
分子量：	320.32

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。