产品名称 | 硝酸舍他康唑 |
英文名称 | Sertaconazole nitrate |
CAS编号 | 99592-32-2 |
产品描述 | 舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移。 |
产品沸点 | 614.1±55.0 °C at 760 mmHg |
产品密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
产品闪点 | 325.2±31.5 °C |
精确质量 | 435.997070 |
PSA | 55.29000 |
LogP | 7.49 |
蒸气压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.675 |
体外研究 |
Sertaconazole(0.03-40µg/mL;24小时)抑制150株酵母菌,其中包括六种念珠菌,算术平均MIC为0.77µg/mL。舍他康唑(1µg/mL;5、10、30、60分钟)以时间依赖性方式激活p38 MAP激酶。Sertaconazole(1,2µg/mL;6,8或24小时)通过COX-2在角质形成细胞中增加PGE2的两倍释放,这依赖于p38激活。西康唑(10、20、30、40µM;24小时)通过解聚间期微管和纺锤体微管,诱导强烈的有丝分裂阻滞,从而诱导染色体聚集缺陷并产生抗增殖作用。Sertaconazole(20,40µM;24小时)通过p53途径诱导HeLa细胞凋亡。Sertaconazole(20、30µM;24、48和72小时)以浓度依赖性方式抑制HeLa细胞的迁移。舍他康唑(15,30µM;24小时)诱导A549、H460细胞自噬。细胞存活率测定细胞系:白念珠菌、吉列蒙念珠菌、克鲁西念珠菌、副硅氧烷、热带念珠菌、无毛念珠菌浓度:0.03-40µg/m孵育时间:24小时结果:对150株酵母菌(六种念珠菌),其中包括白念珠菌,吉列蒙弧菌、克鲁斯弧菌、副西罗弧菌、热带念珠杆菌、无毛弧菌,其算术平均MIC值分别为1.02、0.51、0.38,分别为0.31、1.67和0.78µg/mL。Western印迹分析细胞系:HaCaT细胞浓度:1µg/mL孵育时间:5、10、30、60分钟结果:显示p38 MAP激酶和Hsp27的激活活性呈时间依赖性。Western印迹分析细胞系:HaCaT细胞浓度:1,2µg/mL孵育时间:6或8小时结果:诱导COX-2表达50%,导致PGE2释放增加两倍。Western印迹分析细胞系:siRNA转染的HaCaT细胞(无p38 MAP激酶表达)浓度:1µg/mL孵育时间:24小时结果:介导的PGE2诱导依赖于p38激活。细胞增殖试验细胞系:HeLa、HEK-293、MCF-7、A549细胞浓度:0-100µM孵育时间:24小时结果:显示抗增殖活性,对HeLa,HEK-29 3、A549和MCF-9细胞的IC50分别为38、45.1、41.5和40.8µM。在浓度超过30μM时表现出有丝分裂阻滞活性和诱导细胞死亡,但有丝分裂细胞数量没有显著增加。解聚的间期微管和纺锤体微管导致染色体一致性缺陷。凋亡分析细胞系:HeLa细胞浓度:10、20、40µM孵育时间:24小时结果:在浓度为10、20和40μM时,分别诱导约5%、10%和21%的细胞凋亡。Western Blot分析细胞系:A549细胞浓度:20,40µM孵育时间:24小时结果:通过p53途径诱导凋亡,p53表达分别从30%到50%和95%,p21表达分别从11%到39%和40%。导致p53的两个直接转录靶标Noxa和Puma过度表达。细胞迁移试验细胞系:HeLa细胞浓度:20、30µM孵育时间:24、48和72 h结果:在低于其IC50的浓度下抑制HeLa的迁移,其浓度依赖性。细胞自噬测定细胞系:A549、H460细胞浓度:15、30µM孵育时间:24小时结果:内源性LC3点状细胞和LC3强度增加,这表明A549和H460中诱导了自噬。
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体内研究 |
舍他康唑(1%(w/v);应用于左耳一次)抑制TPA诱导的CD-1小鼠耳水肿。动物模型:CD-1小鼠(TPA诱导的耳水肿模型)。剂量:1%(w/v)给药:应用于左耳,一次。结果:通过介导PGE2的释放,小鼠的炎症反应明显减轻。
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动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.2843 mL |
11.4215 mL |
22.843 mL |
5 mM |
0.4569 mL |
2.2843 mL |
4.5686 mL |
10 mM |
0.2284 mL |
1.1422 mL |
2.2843 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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稳定性 | 硝酸舍他康唑(Sertaconazole Nitrate):C20 H15C13N2OS?HNO3。[99592-39-9]。白色结晶性粉末,无臭。易溶于乙醇(1.7%)或氯仿(1.5%),微溶于丙酮(0.95%),极微溶于正辛醇(0.069%),几不溶于水(<0.01%)。pKb7.26。熔点158~160℃。UV最大吸收(甲醇):302.3(A1cm1%79.8),292.9,260.3nm。 |
安全声明 (欧洲) |
S22-S24/25
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WGK德国 |
2 |
RTECS号 |
KM6557000 |
1. 物质的识别
产品名: |
Sertaconazole |
CAS号: |
99592-32-2 |
制造商/供应商: |
西域试剂 网站:www.hzbp.cn 邮件:13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
产品名: |
Sertaconazole |
别名: |
FI7056 free base |
分子式: |
C20H15Cl3N2OS |
分子量: |
437.77 |
3. 急救措施
吸入后: |
如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 |
皮肤接触后: |
用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 |
眼睛接触后: |
检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 |
吞食后: |
如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 |
4. 消防措施
适当的灭火剂: |
雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 |
防护设备: |
穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: |
封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 |
清洁/收集措施: |
使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
安全处理说明: |
避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 |
储存: |
Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
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7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
双手保护: |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
眼睛防护: |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
稳定性: |
按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 |
热分解/其他要避免的情况: |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
急性毒性: |
无可用资料。 |
主要刺激性影响: |
无可用资料。 |
在皮肤上: |
无可用资料。 |
对眼睛: |
无可用资料;可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
正确的运输名称: |
无 |
非危险品运输: |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |