Erlotinib|Erlotinib|cas:183321-74-6|西域试剂

Erlotinib,Erlotinib,分析标准品,HPLC≥99.9%

产品编号：Bellancom-YE35804| CAS NO：183321-74-6| 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₄| 分子量：393.44

Erlotinib是一种治疗非小细胞肺癌的药物。抑制纯化 EGFR 激酶的 IC50 为2 nM。

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Bellancom-YE35804		￥336.00	杭州北京（现货）

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产品名称

Erlotinib

英文名称

Erlotinib

CAS编号

183321-74-6

产品描述

Erlotinib是一种治疗非小细胞肺癌的药物。抑制纯化 EGFR 激酶的 IC50 为2 nM。

产品熔点

223 - 228ºC

产品沸点

553.6±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

288.6±30.1 °C

精确质量

393.168854

PSA

74.73000

LogP

2.39

外观性状

白色至灰白色粉末

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.615

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 3.94 mg/mL (10.01 mM; ultrasonic and warming and heat to 40°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5417 mL	12.7084 mL	25.4168 mL
5 mM	0.5083 mL	2.5417 mL	5.0834 mL
10 mM	0.2542 mL	1.2708 mL	2.5417 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 10 mg/mL (25.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (25.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EGFR:2 nM (IC50, Cell Free Assay)

体外研究

厄洛替尼（CP-358,774）也是EGFR重组细胞内（激酶）结构域的有效抑制剂，IC50为1 nM。厄洛替尼强烈抑制DiFi细胞的增殖，对于8天的增殖试验，IC50为100 nM 。与单独的任一种药剂相比，B-DIM和厄洛替尼（2μM）的组合导致BxPC-3细胞中集落形成的显着抑制。与单独使用任一种药物的细胞凋亡作用相比，B-DIM和厄洛替尼（2μM）的组合仅在BxPC-3细胞中导致显着的细胞凋亡诱导。

体内研究

在实验条件下，与未处理对照相比，B-DIM和厄洛替尼（50mg / kg，ip）处理组合显示肿瘤重量显着降低（P <0.01）。与CP +载体（V）大鼠相比，厄洛替尼（20mg / kg，po）显着减弱顺铂（CP）诱导的体重（BW）损失（P <0.05）。厄洛替尼治疗显着改善CP-N（正常对照组，NC）大鼠的肾功能。 CP +厄洛替尼（E）大鼠血清肌酐（s-Cr）水平显着降低（P <0.05），血尿素氮（BUN）（P <0.05），尿N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶（NAG）指数（P <0.05），与CP + V大鼠相比，尿量（UV）（P <0.05）和Cr清除率（Ccr）显着增加（P <0.05）

细胞实验

为了测试用B-DIM，厄洛替尼或其组合处理的细胞的活力，将BxPC-3和MIAPaCa细胞接种（每孔3,000-5,000）在96孔板中并在37℃温育过夜。最初测试B-DIM（10-50μM）和厄洛替尼（1-5μM）的浓度范围。基于初始结果，选择B-DIM（20μM）和厄洛替尼（2μM）的浓度用于所有测定。 B-DIM（20μM），厄洛替尼（2μM）和组合对BxPC-3和MIAPaCa细胞的作用在72小时后通过标准MTT测定法测定并重复三次。通过Tecan微孔板荧光计在595nm处测量颜色强度。 DMSO处理的细胞被认为是未处理的对照并且被指定为100％的值。除上述检测外，我们还进行了克隆形成试验，以评估治疗效果。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5417 mL	12.7084 mL	25.4168 mL
5 mM	0.5083 mL	2.5417 mL	5.0834 mL
10 mM	0.2542 mL	1.2708 mL	2.5417 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Erlotinib (CP-358774)
CAS号：	183321-74-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Erlotinib (CP-358774)
别名：	CP358774; NSC 718781; OSI-774
分子式：	C22H23N3O4
分子量：	393.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。