拉帕替尼|Lapatinib|cas:231277-92-2|西域试剂

拉帕替尼,Lapatinib,分析标准品,HPLC≥99.9%

产品编号：Bellancom-YE35811| CAS NO：231277-92-2| 分子式：C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S| 分子量：581.06

Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为10.2 和 9.8 nM。

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Bellancom-YE35811		￥336.00	杭州北京（现货）

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产品名称

拉帕替尼

英文名称

Lapatinib

CAS编号

231277-92-2

产品描述

Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为10.2 和 9.8 nM。

产品熔点

147 °C

产品沸点

750.7±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

407.8±32.9 °C

精确质量

580.134705

PSA

114.73000

LogP

5.14

外观性状

固体;White to Light yellow powder to crystal

蒸气压

0.0±2.5 mmHg at 25°C

折射率

1.645

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (215.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7210 mL	8.6050 mL	17.2099 mL
5 mM	0.3442 mL	1.7210 mL	3.4420 mL
10 mM	0.1721 mL	0.8605 mL	1.7210 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 12% SBE-beta-CD
Solubility: 5 mg/mL (8.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.58 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EGFR:10.2 nM (IC50, Cell Free Assay)

ErbB2:9.8 nM (IC50, Cell Free Assay)

体外研究

通过测量肽底物磷酸化的抑制，产生拉帕替尼（GW2016）抑制酶活性的IC 50。除ErbB-4（IC50,367 nM）外，拉帕替尼对EGFR和ErbB-2的选择性> 300倍于其他激酶。拉坦替尼（GW2016）对BT474，SKBR3，EFM192A，HCC1954，MDAMB453和MDAMB231细胞的IC50值为36±15.1 nM，80±17.3 nM，193±66.5 nM，416.6±180 nM，6.08±0.825μM和7.46±0.102μM ，分别。拉帕替尼治疗导致EGFR和过表达ErbB-2的肿瘤细胞系的IC50值≤0.16μM。

体内研究

拉帕替尼（GW2016）有效抑制BT474和HN5人肿瘤异种移植物的生长。两种模型的剂量反应性抑制发生在每天两次口服30和100mg / kg拉帕替尼的荷瘤小鼠的治疗中。在100mg / kg剂量下观察到肿瘤生长的完全抑制。在该剂量下，在21天治疗过程中，治疗动物体重减轻<10％。拉帕替尼治疗以剂量敏感的方式抑制HN5和BT474细胞的肿瘤异种移植物生长，口服30和100mg / kg，每日两次，在较高剂量下完全抑制肿瘤生长。拉帕替尼（100 mg / kg /天，口服强饲法）在大鼠心脏组织中诱导严重的氧化损伤。

细胞实验

将细胞以下列密度接种于培养基中的96孔板中：HFF和HN5,1000细胞/孔和BT474,5000细胞/孔。 24小时后，将细胞暴露于载体（0.3％DMSO）或拉帕替尼（1nM，10nM，100nM，1μM，10μM和100μM）。 72小时后从细胞中除去拉帕替尼，并用含有10％FBS和50μg/ mL庆大霉素（HFF和HN5）的DMEM或含有10％FBS和50μg/ mL庆大霉素（BT474）的RPMI替换。亚甲蓝染色在总时间为16天的时间点进行。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.721 mL	8.605 mL	17.2099 mL
5 mM	0.3442 mL	1.721 mL	3.442 mL
10 mM	0.1721 mL	0.8605 mL	1.721 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	T,F
风险声明 (欧洲)	R10:Flammable. R23/24/25:Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R34:Causes burns. R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37/39-S45-S24/25-S16
危险品运输编码	UN 3275 6.1/PG 2
WGK德国	3
包装等级	II
危险类别	6.1
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Lapatinib
CAS号：	231277-92-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Lapatinib
别名：	GW-572016; GW2016
分子式：	C29H26ClFN4O4S
分子量：	581.06

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。