非诺贝特酸,Fenofibric acid,分析标准品,HPLC≥99.9%

产品编号:Bellancom-YE35909| CAS NO:42017-89-0| MDL NO: MFCD00792461| 分子式:C17H15ClO4| 分子量:318.75

Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。

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Bellancom-YE35909
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产品名称非诺贝特酸
英文名称Fenofibric acid
CAS编号42017-89-0
产品描述Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
产品熔点176--179ºC
产品沸点486.5±35.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点248.0±25.9 °C
精确质量318.065887
PSA63.60000
LogP3.86
外观性状白色或近乎于白色结晶粉末
蒸气压0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率1.585
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (313.73 mM)

H2O : 1 mg/mL (3.14 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1373 mL 15.6863 mL 31.3725 mL
5 mM 0.6275 mL 3.1373 mL 6.2745 mL
10 mM 0.3137 mL 1.5686 mL 3.1373 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

PPARδ:1.06 μM (EC50)

PPARγ:1.47 μM (EC50)

PPARα:22.4 μM (EC50)

COX-2:48 μM (IC50)

体外研究

Fenofibric acid是一种PPAR激活剂,PPARα,PPARγ和PPARδ的EC50分别为22.4μM,1.47μM和1.06μM。非诺贝酸(10,25,50,75和100 nM)剂量依赖性地抑制COX-2酶,IC50为48 nM 。非诺贝酸(500 nM)可降低HepG2细胞中AOX1蛋白的丰度。 Fenofibric acid(100μM)可降低JNK1 / 2,c-Jun和p38 MAPK的磷酸化水平,并可防止活性氧,内质网(ER)应激和血液视网膜屏障(BRB)破坏的积累。 ARPE-19细胞中的高葡萄糖(HG)和缺氧。在HG条件和缺氧条件下,非诺贝酸(100μM)激活ARPE-19细胞中IGF-IR / Akt / ERK1 / 2介导的存活信号通路。

体内研究

Fenofibric acid(1,5,10 mg / kg,po)在由角叉菜胶诱导的急性炎症的Wistar大鼠中显示出抗炎活性。

细胞实验

ARPE-19细胞在正常血糖(5.5mM D-葡萄糖)或高血糖(25mM D-葡萄糖)条件下在37℃,5%(v / v)CO 2下培养18天,培养基DMEM / F12补充10% (v / v)胎儿血清(FS)和青霉素/链霉素。使用ARPE-19细胞,每3-4天更换培养基。测试的条件是:(1)将对照细胞维持在5.5mM D-葡萄糖(正常葡萄糖)中18天。 (2)在用100μM非诺贝酸处理的5.5mM D-葡萄糖中培养72小时(第16,17和18天;每天施用1次)的细胞。 (3)如(1)或(2)中培养的细胞,并在最后6或24小时内进行缺氧(1%氧气)。 (4)细胞维持在25mM D-葡萄糖(HG)中18天。 (5)在用100μM非诺贝酸处理的25mM D-葡萄糖中培养72小时(第16,17和18天;每天施用1次)的细胞。 (6)如(4)或(5)中培养的细胞,在最后6或24小时内进行缺氧(1%氧气)。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1373 mL 15.6863 mL 31.3725 mL
5 mM 0.6275 mL 3.1373 mL 6.2745 mL
10 mM 0.3137 mL 1.5686 mL 3.1373 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件-20°C Freezer

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符号 GHS07 GHS09
GHS07, GHS09
信号词 Warning
危害声明 H302-H410
警示性声明 P273-P501
危害码 (欧洲) Xn,N
风险声明 (欧洲) R36/37/38
安全声明 (欧洲) 26-36/37/39
危险品运输编码 UN 3077 9 / PGIII
RTECS号 UA2453000
海关编码 2918990090
1. 物质的识别
产品名: Fenofibric acid
CAS号: 42017-89-0
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Fenofibric acid
别名: NSC 281318, Trilipix, FNF acid
分子式: C17H15ClO4
分子量: 318.75
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





~93%

42017-89-0结构式

42017-89-0

文献:AMPLA PHARMACEUTICALS INC. Patent: WO2009/73138 A2, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 81-82 ; WO 2009/073138 A2

~72%

42017-89-0结构式

42017-89-0

文献:SIGNATURE PHARMACEUTICALS, LLC Patent: WO2005/46575 A2, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 176-177 ;

~86%

42017-89-0结构式

42017-89-0

文献:Davis, Roman D.; Fitzgerald, Russ N.; Guo, Jiasheng Synthesis, 2004 , # 12 p. 1959 - 1962

~98%

42017-89-0结构式

42017-89-0

文献:Mattsson, Sara; Dahlstroem, Mikael; Karlsson, Staffan Tetrahedron Letters, 2007 , vol. 48, # 14 p. 2497 - 2499

~%

42017-89-0结构式

42017-89-0

文献:Labor. Fournier Patent: FR2300552DE2605382 , 19761976 ; Chem.Abstr., 1976 , vol. 85, # 192382

~%

42017-89-0结构式

42017-89-0

文献:Labor. Fournier Patent: FR2300552DE2605382 , 19761976 ; Chem.Abstr., 1976 , vol. 85, # 192382

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