青蒿琥酯,Artesunate,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号:Bellancom-YE13010| CAS NO:88495-63-0| MDL NO:MFCD00866204| 分子式:C19H28O8| 分子量:384.42

Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。

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Bellancom-YE13010
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英文名称Artesunate
CAS编号88495-63-0
产品描述Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
产品熔点132-135ºC
产品沸点507.1±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点175.6±23.6 °C
精确质量384.178406
PSA100.52000
LogP2.94
外观性状白色结晶粉末
蒸气压0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率1.544
溶解性acetone: soluble33.4mg/mL
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL (216.77 mM; Need ultrasonic)

7.5% sodium bicarbonate : 20 mg/mL (52.03 mM; Need ultrasonic)

H2O : 0.67 mg/mL (1.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6013 mL 13.0066 mL 26.0132 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2026 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3007 mL 2.6013 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Stat-3

EXP1

体外研究

青蒿琥酯是STAT-3 和输出蛋白1(EXP1)的抑制剂。青蒿琥酯治疗24小时导致两种细胞系中活性氧(ROS)水平以剂量依赖性方式显着增加。此外,蛋白质印迹显示,当用更高剂量范围的青蒿琥酯处理癌细胞24小时时,γ-H2AX的水平显着升高。青蒿琥酯还显示出对A2780和HO8910细胞中RAD51水平的时间依赖性影响。在两种类型的非恶性细胞,正常人成纤维细胞和永生化上皮细胞FTE-187中,青蒿琥酯不改变RAD51的水平。在A2780细胞中,RAD51 mRNA的水平确实通过添加青蒿琥酯而以剂量依赖性方式降低。相应地,青蒿琥酯显着抑制RAD51的启动子活性。相比之下,H8910细胞中的RAD51 mRNA水平不受青蒿琥酯的影响。

体内研究

接受青蒿琥酯和顺铂联合治疗的组肿瘤生长明显减少(P <0.01)。相比之下,单独的青蒿琥酯对两种细胞系的肿瘤异种移植物的生长没有显着影响。

细胞实验

A2780和HO8910细胞在RPMI 1640,DMEM中的正常人成纤维细胞(NHF)和M199中的FTE-187中培养,补充有10%胎牛血清,100单位/ mL青霉素和100mg / mL链霉素。将所有细胞在95%空气和5%CO 2的潮湿气氛中孵育。将青蒿琥酯以0,5,10,25或50μg/ mL的浓度应用于培养的细胞不同时期。确定青蒿琥酯处理后的活性氧(ROS)产生。简言之,将细胞加载5μM的CM-H2DCFDA,并在用青蒿琥酯处理后在37℃下孵育20分钟。使用保存液重悬细胞并用FACSCanto II分析。氧化的CM-H2DCFDA的峰值激发波长为490nm,发射为530nm 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6013 mL 13.0066 mL 26.0132 mL
5 mM 0.5203 mL 2.6013 mL 5.2026 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3007 mL 2.6013 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件Room temp

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危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) R20/21/22
安全声明 (欧洲) 24/25
海关编码 29419090
1. 物质的识别
产品名: Artesunate
CAS号: 88495-63-0
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Artesunate
别名: WR-256283; ART; Armax 200; SM-804; HSDB-7458
分子式: C19H28O8
分子量: 384.42
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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88495-63-0结构式

88495-63-0

文献:COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH Patent: WO2004/50661 A1, 2004 ; Location in patent: Page 7 ;

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88495-63-0结构式

88495-63-0

文献:European Journal of Organic Chemistry, , # 1 p. 113 - 132
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