替目唑胺|Temozolomide|cas:85622-93-1|西域试剂

替目唑胺,Temozolomide,分析标准品,HPLC≥99.9%

产品编号：Bellancom-YE36332| CAS NO：85622-93-1| MDL NO： MFCD00866492| 分子式：C₆H₆N₆O₂| 分子量：194.15

Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是可口服的用于治疗某些脑癌的DNA烷基化剂。

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Bellancom-YE36332		￥252.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Temozolomide

CAS编号

85622-93-1

产品描述

Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是可口服的用于治疗某些脑癌的DNA烷基化剂。

产品熔点

212°C dec.

产品沸点

526.6±42.0 °C at 760 mmHg

产品密度

2.0±0.1 g/cm3

产品闪点

272.3±27.9 °C

精确质量

194.055222

PSA

108.17000

LogP

-1.32

外观性状

灰白色至淡粉红色结晶固体

蒸气压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.895

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL (107.29 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 2.86 mg/mL (14.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.1507 mL	25.7533 mL	51.5066 mL
5 mM	1.0301 mL	5.1507 mL	10.3013 mL
10 mM	0.5151 mL	2.5753 mL	5.1507 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 9.09 mg/mL (46.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (6.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (6.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (6.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (6.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (6.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (6.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNA alkylator

体外研究

替莫唑胺（TZM）是一种甲基化剂，可穿过血脑屏障，适用于恶性胶质瘤和转移性黑色素瘤。替莫唑胺对肿瘤细胞有效，其特征在于低水平的O6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶（OGAT）和功能性错配修复系统（MR）。测定替莫唑胺（TZM）在不同细胞系中的IC50值为14.1至234.6μM，分为两个明显不同的组：IC50值低（<50μM）的细胞系，包括A172（14.1±1.1μM）和LN229细胞（14.5±1.1μM），以及IC50值高（>100μM）的细胞，包括SF268（147.2±2.1μM）和SK-N-SH细胞（234.6±2.3μM）。

体内研究

替莫唑胺（TZM）作为单一药剂，相对于对照，不显着增加mdian存活时间（MST）。值得注意的是，在施用100或200mg / kg替莫唑胺之前立即注射NU1025显着增加了对照组或仅用替莫唑胺治疗的组的寿命。当Temozolomide分次时，使用此方案获得的寿命增加（ILS）高于NU1025与单次注射替莫唑胺时的观察结果（生存曲线的统计比较：颅内NU1025 +替莫唑胺100 mg / kg×2对NU1025） +替莫唑胺200 mg / kg; P = 0.023）。

细胞实验

DBA / 2（H-2d / H-2d）来源的鼠淋巴瘤细胞系L5178Y在含有10％胎牛血清和抗生素的RPMI-1640中培养。通过用消除PARP活性的浓度（25μM）的8-羟基-2-甲基喹唑啉-4 [3H] -1（NU1025）处理细胞（105细胞/ mL）来获得PARP的抑制。然后将细胞暴露于替莫唑胺（7.5-125μM）并培养3天。通过一式四份计数活细胞来评估细胞生长，并通过DNA含量的流式细胞术分析评估细胞凋亡。通过集落形成试验分析长期存活率。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.1507 mL	25.7533 mL	51.5066 mL
5 mM	1.0301 mL	5.1507 mL	10.3013 mL
10 mM	0.5151 mL	2.5753 mL	5.1507 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H302-H315-H319-H335-H350-H360
警示性声明	P201-P261-P305 + P351 + P338-P308 + P313
个人防护装备	Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T: Toxic;Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R45
安全声明 (欧洲)	S24/25-S45-S36/37-S26-S53
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	NJ5927050
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Temozolomide (TMZ)
CAS号：	85622-93-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Temozolomide (TMZ)
别名：	NSC362856; CCRG81045
分子式：	C6H6N6O2
分子量：	194.15

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。