Axitinib|Axitinib|cas:319460-85-0|西域试剂

Axitinib,Axitinib,分析标准品,HPLC≥99.9%

产品编号：Bellancom-YE36350| CAS NO：319460-85-0| MDL NO：MFCD09837898| 分子式：C₂₂H₁₈N₄OS| 分子量：386.47

Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。

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Bellancom-YE36350		￥504.00	杭州北京（现货）

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产品名称

Axitinib

英文名称

Axitinib

CAS编号

319460-85-0

产品描述

Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。

产品熔点

213-215ºC

产品沸点

668.9±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

358.3±31.5 °C

精确质量

386.120117

PSA

95.97000

LogP

4.15

外观性状

灰白色固体

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.728

溶解性

水溶性：不溶；极微溶：乙醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL (53.90 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5875 mL	12.9376 mL	25.8752 mL
5 mM	0.5175 mL	2.5875 mL	5.1750 mL
10 mM	0.2588 mL	1.2938 mL	2.5875 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD/10 mM citrate pH 2.0
Solubility: 8.33 mg/mL (21.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic and adjust pH to 3 with H₂O
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.38 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.38 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

VEGFR1:0.1 nM (IC50)

VEGFR2:0.2 nM (IC50)

VEGFR3:0.1 nM (IC50)

PDGFRβ:1.6 nM (IC50)

体外研究

Axitinib（AG-013736）是VEGFR 1至3的有效选择性抑制剂。在转染或内源性RTK表达细胞中，Axitinib有效阻断生长因子刺激的VEGFR-2和VEGFR-3磷酸化，平均IC50值为0.2和分别为0.1至0.3nM。针对VEGFR-1的细胞活性为1.2nM（在2.3％牛血清白蛋白存在下测量），相当于基于Axitinib的蛋白质结合的~0.1nM的绝对IC 50。在Flk-1转染的NIH-3T3细胞中针对鼠VEGFR-2（Flk-1）的效力为0.18nM，类似于其人同源物的效力。 Axitinib对密切相关的III型和V型RTK显示高出约8至25倍的IC50，包括PDGFR-β（1.6 nM），KIT（1.7 nM）和PDGFR-α（5 nM）;纳摩尔浓度的阿西替尼阻断PDGF BB介导的人胶质瘤U87MG细胞（PDGFR-β阳性）迁移但不增殖。

体内研究

与对照肿瘤相比，单次口服剂量的阿西替尼（100mg / kg）显着抑制鼠VEGFR-2磷酸化长达7小时。 Axitinib迅速抑制VEGF诱导的小鼠皮肤血管通透性;抑制作用呈剂量依赖性，与小鼠的药物浓度直接相关。药代动力学/药效学分析表明未结合的EC 50为0.46nM。在没有外源性VEGF-A刺激的MV522荷瘤小鼠的皮肤中也显示出类似的抑制作用。 Axitinib抑制小鼠中人异种移植肿瘤的生长。无论初始肿瘤大小，模型类型或植入部位如何，Axitinib都会产生剂量依赖性生长延迟。

细胞实验

在1％FBS（HUVEC）或0.1％FBS（肿瘤细胞）存在下使内皮细胞或肿瘤细胞饥饿18小时。加入阿西替尼并将细胞在1mM Na 3 VO 4存在下于37℃温育45分钟。将适当的生长因子加入细胞中，5分钟后，用冷PBS冲洗细胞，并在裂解缓冲液和蛋白酶抑制剂混合物中裂解。将裂解物与免疫沉淀抗体一起在4℃下孵育过夜的蛋白质。将抗体复合物与蛋白A珠缀合，并通过SDS-PAGE分离上清液。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5875 mL	12.9376 mL	25.8752 mL
5 mM	0.5175 mL	2.5875 mL	5.175 mL
10 mM	0.2588 mL	1.2938 mL	2.5875 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H400
警示性声明	P273
危害码 (欧洲)	Xn,N
风险声明 (欧洲)	22-50/53
安全声明 (欧洲)	60-61
危险品运输编码	UN 3077 9 / PGIII
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Axitinib
CAS号：	319460-85-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Axitinib
别名：	AG-013736
分子式：	C22H18N4OS
分子量：	386.47

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

上游产品 2
100-69-6 885126-34-1
下游产品 0

[1]. Fenton BM, et al. The addition of AG-013736 to rractionated radiation improves tumor response without functionally normalizing the tumor vasculature. Cancer Res. 2007 Oct 15;67(20):9921-8.

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[3]. Allen E, et al. Metabolic Symbiosis Enables Adaptive Resistance to Anti-angiogenic Therapy that Is Dependent on mTOR Signaling. Cell Rep. 2016 May 10;15(6):1144-60.