5-(3,4-二甲氧苄基)-2,4-嘧啶二胺|Diaveridine|cas:5355-16-8|西域试剂

5-(3,4-二甲氧苄基)-2,4-嘧啶二胺,Diaveridine,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-YE36360| CAS NO：5355-16-8| 分子式：C₁₃H₁₆N₄O₂| 分子量：260.29

Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。

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产品名称

5-(3,4-二甲氧苄基)-2,4-嘧啶二胺

英文名称

Diaveridine

CAS编号

5355-16-8

产品描述

Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。

产品熔点

232 - 236ºC

产品沸点

506.1±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

259.9±32.9 °C

精确质量

260.127319

PSA

96.28000

LogP

1.09

外观性状

白色固体

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.626

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (128.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8419 mL	19.2093 mL	38.4187 mL
5 mM	0.7684 mL	3.8419 mL	7.6837 mL
10 mM	0.3842 mL	1.9209 mL	3.8419 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 11.5 nM (DHFR) Bacterial

体外研究

Diaveridine是一种二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂，野生型DHFR的Ki为11.5 nM，也是一种抗菌剂。用Diaveridine处理90分钟对鼠伤寒沙门氏菌TA1535具有强烈的杀菌作用，并且在10μg/ mL或更高时未观察到细菌生长。没有代谢活化，用替尼定治疗48小时，但不是24小时，导致异常中期的频率呈剂量依赖性，显着增加。在100μg/ mL时，60％的中期细胞含有染色体畸变。

体内研究

所有剂量水平的替尼定（DVD）治疗组的精子异常（Diaveridine，128至512mg / kg）显示与阴性对照组相比没有显着差异。阴性对照组和Diaveridine治疗组（Diaveridine，128至512mg / kg）之间的微核没有显着差异。所有剂量水平的双乙酰定处理组和阴性对照组的染色体畸变均显着低于用环磷酰胺处理的阳性对照组（P <0.05），表明所研究剂量的Diaveridine不会引起异常的染色体畸变。结果表明，与研究结束时期的阴性对照组相比，替维尼定给药不会引起器官与体重比值的显着变化。

细胞实验

将细胞在37℃，5％CO 2的空气湿润气氛中培养。生长培养基是Eagle's MEM，补充有10％胎牛血清。在没有代谢活化的实验中，将细胞连续处理24或48小时而不改变培养基。在代谢活化的实验中，用不同剂量的测试化合物（包括Diaveridine）脉冲处理细胞6小时，并在新鲜培养基中孵育18小时。破碎型染色单体畸变，交换型染色单体畸变，破损型染色体畸变和交换型染色体畸变评分。差距也计算在内。有丝分裂指数由2000个细胞评分确定。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.8419 mL	19.2093 mL	38.4187 mL
5 mM	0.7684 mL	3.8419 mL	7.6837 mL
10 mM	0.3842 mL	1.9209 mL	3.8419 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

本品有毒，与其他氨基嘧啶类化合物(如2-氨基嘧啶、2-甲基-4-氨基-5-乙氧基嘧啶等)一样均能伤及肝、肾或脾脏及神经系统。生产设备应密闭，操作人员宜穿戴防护用具。按有毒化学品规定贮运。

储存条件

内衬塑料袋，外用编织袋或硬纸板桶包装。贮存于阴凉、干燥、通风处。防晒、防潮，远离火种、热源。搬运时轻装轻卸，以防包装破损。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	2
RTECS号	UV8142000
海关编码	2933599090

1. 物质的识别

产品名：	Diaveridine
CAS号：	5355-16-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Diaveridine
别名：	AI3-23935, CCRIS-3784
分子式：	C13H16N4O2
分子量：	260.29

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。