Ro5-3335|cas:30195-30-3|西域试剂

Ro5-3335,99.08%

产品编号：Bellancom-108470| CAS NO：30195-30-3| 分子式：C₁₃H₁₀ClN₃O| 分子量：259.69

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Ro5-3335

产品介绍

Ro5-3335 是一种苯二氮化合物，能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂，可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。

生物活性

Ro5-3335, a benzodiazepine, acts as an inhibitor of core binding factor (CBF) leukemia. Ro5-3335 is a RUNX1-CBFβ interaction inhibitor that represses RUNX1/CBFB-dependent transactivation.

体外研究

Ro5-3335 has antiproliferative activity against human CBF leukemia cell lines, with IC₅₀s of 1.1 μM, 21.7 μM and 17.3 μM for ME-1, Kasumi-1 and REH, respectively.
Ro5-3335 inhibits definitive hematopoiesis in zebrafish embryos.
Ro5-3335 does not completely break apart RUNX1-CBFβ interaction, but changes the conformation of their complex or increases the distance between RUNX1 and CBFβ in the complex.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Ro5-3335 is identified as an inhibitor of RUNX1–CBFβ function in zebrafish models.
Ro5-3335 rescues preleukemic phenotype in a RUNX1-ETO transgenic zebrafish.
Ro5-3335 (300 mg/kg/d; p.o; for 30 days) reduces leukemia burden in a mouse CBFB-MYH11 leukemia model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 mice (leukemic model)
Dosage:	300 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 30 days
Result:	Reduced the number of c-kit⁺ cells in the transplanted mice and leukemic cell infiltration in the livers, bone marrow and spleen.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 mice (leukemic model)
Dosage:	300 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 30 days
Result:	Reduced the number of c-kit⁺ cells in the transplanted mice and leukemic cell infiltration in the livers, bone marrow and spleen.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (385.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8507 mL	19.2537 mL	38.5075 mL
5 mM	0.7701 mL	3.8507 mL	7.7015 mL
10 mM	0.3851 mL	1.9254 mL	3.8507 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。