MK-0429 L-000845704|cas:227963-15-7|西域试剂

MK-0429 L-000845704,99.84%

产品编号：Bellancom-15102| CAS NO：227963-15-7| 分子式：C₂₃H₂₉N₅O₄| 分子量：439.51

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货号	价格	库存与货期
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Bellancom-15102	￥7500.00	杭州北京（现货）
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MK-0429 L-000845704

产品介绍

MK-0429 (L-000845704) 是可口服，高效，选择性，非多肽整合素泛拮抗剂，对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC_{5 0} 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。

生物活性

MK-0429 (L-000845704) is an orally active, potent, selective and nonpeptide pan-integrin antagonist with IC₅₀ values of 1.6 nM, 2.8 nM, 0.1 nM, 0.7 nM, 0.5 nM and 12.2 nM for αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 and α5β1, respectively.

体外研究

体内研究

MK-0429 (100 or 300 mg/kg, p.o., twice daily b.i.d., 2 weeks) reduces metastatic tumor colony formation and area in the lungs. MK-0429 is safe and efficacious in significantly decreasing melanoma metastasis in the lungs.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	B6D2F1 hybrid female mice
Dosage:	100 or 300 mg/kg
Administration:	P.o., twice daily (b.i.d.), 2 weeks
Result:	MK-0429 at 100 and 300 mg/kg reduced the number of metastatic tumor colonies by 64 and 57%, respectively, and the high dose also reduced the tumor area by 60% as compared to the vehicle.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	B6D2F1 hybrid female mice
Dosage:	100 or 300 mg/kg
Administration:	P.o., twice daily (b.i.d.), 2 weeks
Result:	MK-0429 at 100 and 300 mg/kg reduced the number of metastatic tumor colonies by 64 and 57%, respectively, and the high dose also reduced the tumor area by 60% as compared to the vehicle.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (227.53 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 2.78 mg/mL (6.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2753 mL	11.3763 mL	22.7526 mL
5 mM	0.4551 mL	2.2753 mL	4.5505 mL
10 mM	0.2275 mL	1.1376 mL	2.2753 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 7.14 mg/mL (16.25 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.96 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。