UNC0224|cas:1197196-48-7|西域试剂

UNC0224,99.31%

产品编号：Bellancom-10929| CAS NO：1197196-48-7| 分子式：C₂₆H₄₃N₇O₂| 分子量：485.67

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UNC0224

产品介绍

UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，K_i 为2.6 nM，IC₅₀ 值为 15 nM，K_d 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP，IC₅₀ 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9，SET8/PreSET7，PRMT3 和 JMJD2E 无活性。

生物活性

UNC0224 is a potent and selective histone methyltransferase G9a inhibitor with a K_i of 2.6 nM, an IC₅₀ of 15 nM and a K_d of 23 nM. UNC0224 also potently inhibits b>GLP with assay-dependent IC₅₀ values of 20-58 nM. UNC0224 is inactive against SET7/9, SET8/PreSET7, PRMT3 and JMJD2E.

体外研究

In G9a ECSD and CLOT assays, the IC₅₀ values of 43 nM and 57 nM for UNC0224 (Compound 10), respectively. In GLP ECSD and CLOT assays, the IC₅₀ values of 50 nM and 58 nM for UNC0224, respectively. In ITC experiments, the K_d value of UNC0224 to the G9a protein is 23 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (34.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0590 mL	10.2951 mL	20.5901 mL
5 mM	0.4118 mL	2.0590 mL	4.1180 mL
10 mM	0.2059 mL	1.0295 mL	2.0590 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。