umbralisib (TGR-1202)|cas:1532533-67-7|西域试剂

umbralisib (TGR-1202),≥99.9%

产品编号：Bellancom-12279| CAS NO：1532533-67-7| 分子式：C₃₁H₂₄F₃N₅O₃| 分子量：571.55

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-12279	￥1100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-12279	￥1900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-12279	￥4400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-12279	￥5800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-12279	￥9900.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

umbralisib (TGR-1202)

产品介绍

Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC₅₀ 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

生物活性

Umbralisib (TGR-1202) is an orally active, potent and selective dual PI3Kδ and casein kinase-1-ε (CK1ε) inhibitor, with EC₅₀ of 22.2 nM and 6.0 μM, respectively. Umbralisib exhibits unique immunomodulatory effects on chronic lymphocytic leukemia (CLL) T cells. Umbralisib can be used for haematological malignancies reseach^[4].

体外研究

Umbralisib causes a half-maximal inhibition of human whole blood CD19 cell proliferation between 100-300 nM.
Umbralisib (10 nM-100 μM) inhibits phosphorylated AKT at Ser473 in a concentration-dependent manner in human lymphoma and leukemia cell lines^[4].
Umbralisib (15-50 μM) potently represses the expression of c-Myc in the DLBCL cell line LY7, and is uniquely characterized with structural features suitable for targeting CK1ε in lymphoma cells^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Umbralisib (150 mg/kg, daily p.o.) significantly shrinks the tumors by day 25 in a subcutaneous xenograft model of T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) in NOD/SCID mice using the MOLT-4 cell line^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (43.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7496 mL	8.7481 mL	17.4963 mL
5 mM	0.3499 mL	1.7496 mL	3.4993 mL
10 mM	0.1750 mL	0.8748 mL	1.7496 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (3.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。