E7820 ER68203-00|cas:289483-69-8|西域试剂

E7820 ER68203-00,99.25%

产品编号：Bellancom-14571| CAS NO：289483-69-8| 分子式：C₁₇H₁₂N₄O₂S| 分子量：336.37

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E7820 ER68203-00

产品介绍

E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC₅₀ 为 0.11 μg/ml。E7820调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

生物活性

E7820 (ER68203-00), an orally active aromatic sulfonamide derivative, is a unique angiogenesis inhibitor suppressing an expression of integrin alpha2 subunit on endothelium. E7820 inhibits rat aorta angiogenesis with an IC₅₀ of 0.11 μg/ml. E7820 modulates α-1, α-2, α-3, and α-5 integrin mRNA expression. Antiangiogenic and antitumor activity.

体外研究

E7820 (ER68203-00) inhibits both bFGF- and VEGF-driven ube formation of human umbilical vascular endothelial cell (HUVEC) in a dose-dependent manner with IC₅₀ of 0.20 and 0.24 μg/ml, respectively.
E7820 inhibits proliferation of HUVEC induced by either bFGF or VEGF in serum-free medium (SFM). The IC₅₀ values are 0.10 and 0.081 μg/ml, respectively. Antiproliferative activity of E7820 against both WiDr and LoVo cells is very weak compared with that against HUVEC. The values of IC50 were 29 and 15 μg/ml, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

E7820 (ER68203-00) (50-200 mg/kg; p.o. ; twice daily for 14 days) delays the growth of WiDr cells inoculated s.c..
E7820 (200-400 mg/kg; p.o.;once daily for 4 days) potently inhibits WiDr-induced angiogenesis.

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Animal Model:	Six-week-old female nude mice (KSN mice, WiDr-induced angiogenesis model)
Dosage:	50, 100, 200 mg/kg
Administration:	p.o. ; twice daily for 14 days from 2 days after inoculation of the tumor cells
Result:	The antitumor effect was dose-dependent at 50, 100, and 200 mg/kg, and the tumor growth rates were 52%, 46%, and 27%, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Six-week-old female nude mice (KSN mice, WiDr-induced angiogenesis model)
Dosage:	50, 100, 200 mg/kg
Administration:	p.o. ; twice daily for 14 days from 2 days after inoculation of the tumor cells
Result:	The antitumor effect was dose-dependent at 50, 100, and 200 mg/kg, and the tumor growth rates were 52%, 46%, and 27%, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (297.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9729 mL	14.8646 mL	29.7292 mL
5 mM	0.5946 mL	2.9729 mL	5.9458 mL
10 mM	0.2973 mL	1.4865 mL	2.9729 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液