Repotrectinib TPX-0005|cas:1802220-02-5|西域试剂

Repotrectinib TPX-0005,99.90%

产品编号：Bellancom-103022| CAS NO：1802220-02-5| 分子式：C₁₈H₁₈FN₅O₂| 分子量：355.37

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Repotrectinib TPX-0005

产品介绍

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC₅₀=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC₅₀=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC₅₀=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。

生物活性

Repotrectinib (TPX-0005) is a potent ROS1 (IC₅₀=0.07 nM) and TRK (IC₅₀=0.83/0.05/0.1 nM for TRKA/B/C) inhibitor. Repotrectinib potently inhibits WT ALK (IC₅₀=1.01 nM). Repotrectinib has anti-cancer activity.

体外研究

Repotrectinib (TPX-0005) inhibits mutant ALKs including ALK G1202R (IC₅₀=1.26 nM) and ALK L1196M (IC₅₀=1.08 nM). Repotrectinib also inhibits a variety of other kinases, including JAK2, LYN, Src, and FAK (IC₅₀=1.04, 1.66, 5.3, and 6.96 nM, respectively).
Repotrectinib effectively overcomes this primary resistance (IC₅₀=100 nM in cell proliferation assay) with strong inhibition of the phosphorylation of EML4-ALK (IC₅₀=13 nM) and the SRC substrate paxillin (IC₅₀=107 nM). Repotrectinib inhibits H2228 cell migration in a wound healing assay with similar activity to saracatinib.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Repotrectinib (TPX-0005) effectively inhibits tumor growth in vivo in ALK WT and ALK G1202R xenografts.

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体内研究

Repotrectinib (TPX-0005) effectively inhibits tumor growth in vivo in ALK WT and ALK G1202R xenografts.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (70.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8140 mL	14.0698 mL	28.1397 mL
5 mM	0.5628 mL	2.8140 mL	5.6279 mL
10 mM	0.2814 mL	1.4070 mL	2.8140 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。