Elacestrant dihydrochloride RAD1901 dihydrochloride|cas:1349723-93-8|西域试剂

Elacestrant dihydrochloride RAD1901 dihydrochloride,99.72%

产品编号：Bellancom-19822A| CAS NO：1349723-93-8| 分子式：C₃₀H₄₀Cl₂N₂O₂| 分子量：531.56

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Elacestrant dihydrochloride RAD1901 dihydrochloride

产品介绍

Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

生物活性

Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride is an orally available and selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC₅₀s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively. Elacestrant dihydrochloride also can inhibit growth of ER⁺ breast cancer cell lines in vitro and in vivo.

体外研究

Elacestrant dihydrochloride (RAD1901; 0.5 nM-10 µM; 48 h) 在 MCF-7 细胞中，以浓度依赖的方式抑制 ERα 的表达 (EC₅₀ = 0.6 nM)。
Elacestrant dihydrochloride (0-1 µM; 48 h) 以浓度依赖的方式对雌二醇 (E2) 刺激的 ER 阳性 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性 (EC₅₀ = 4 pM) 。
Elacestrant dihydrochloride (0-1 µM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 细胞中，抑制雌激素受体蛋白的表达。
Elacestrant dihydrochloride (0.01, 0.1, 1.0 µM) 能降低 MCF7 和 T47D 细胞系中孕酮受体 (PGR、PR; 一种 ER 靶基因) 的表达。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	ER-positive MCF-7 cells (Estradiol (E2)-stimulated)
Concentration:	0-1 µM
Incubation Time:	48 h
Result:	Showed antiproliferative activity on cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MCF-7 cells
Concentration:	0.5 nM-10 µM
Incubation Time:	48 h
Result:	Inhibited ERα expression (EC₅₀ of 0.6 nM) in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MCF7, T47D, and HCC1428 cells
Concentration:	0-1 µM
Incubation Time:	24 or 48 h
Result:	Decreased the expression of estrogen receptor protein.

体内研究
(In Vivo)

Elacestrant dihydrochloride (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以剂量依赖的方式拮抗 E2 介导的子宫刺激。
Elacestrant dihydrochloride (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠体内完全抑制肿瘤生长。
Elacestrant dihydrochloride 在停药后，还能持续四周抑制肿瘤生长.

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Animal Model:	MCF7 cell line xenograft model of mice.
Dosage:	30, 60 mg/kg
Administration:	Oral administration; single daily for 4 weeks.
Result:	Inhibited growth of tumor.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MCF7 cell line xenograft model of mice.
Dosage:	30, 60 mg/kg
Administration:	Oral administration; single daily for 4 weeks.
Result:	Inhibited growth of tumor.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MCF7 cell line xenograft model of mice.
Dosage:	30, 60 mg/kg
Administration:	Oral administration; single daily for 4 weeks.
Result:	Inhibited growth of tumor.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (188.13 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL (94.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8813 mL	9.4063 mL	18.8126 mL
5 mM	0.3763 mL	1.8813 mL	3.7625 mL
10 mM	0.1881 mL	0.9406 mL	1.8813 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.40 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.40 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
6.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.57 mg/mL (1.07 mM); Clear solution