Fisogatinib BLU-554|cas:1707289-21-1|西域试剂

Fisogatinib BLU-554,99.70%

产品编号：Bellancom-100492| CAS NO：1707289-21-1| 分子式：C₂₄H₂₄Cl₂N₄O₄| 分子量：503.38

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Bellancom-100492	￥1250.00	杭州北京（现货）
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Fisogatinib BLU-554

产品介绍

Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。

生物活性

Fisogatinib (BLU-554) is a potent, highly selective and orally active fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR4) inhibitor with an IC₅₀ of 5 nM. Fisogatinib has significant anti-tumor activity in models of hepatocellular carcinoma (HCC) that are dependent on FGFR4 signalling.

体外研究

体内研究

Tissue distribution of Fisogatinib (10 mg/kg; oral gavage; for 4 hours; FVB/NRj mice) in wild-type mice is as follows; tissue concentrations decreases in the order liver > kidney > small intestine > spleen > brain. The high Fisogatinib liver-to-plasma ratio suggests there is a relatively high amount of the drug being transported into the liver.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wild type male mice(FVB/NRj, 11-14 weeks of age)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; for 4 hours (Pharmacokinetic study)
Result:	Tissue concentrations decreased in the order liver > kidney > small intestine > spleen > brain.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wild type male mice(FVB/NRj, 11-14 weeks of age)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; for 4 hours (Pharmacokinetic study)
Result:	Tissue concentrations decreased in the order liver > kidney > small intestine > spleen > brain.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (198.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9866 mL	9.9329 mL	19.8657 mL
5 mM	0.3973 mL	1.9866 mL	3.9731 mL
10 mM	0.1987 mL	0.9933 mL	1.9866 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。