MK-5108 VX-689|cas:1010085-13-8|西域试剂

MK-5108 VX-689,99.89%

产品编号：Bellancom-13252| CAS NO：1010085-13-8| 分子式：C₂₂H₂₁ClFN₃O₃S| 分子量：461.94

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MK-5108 VX-689

产品介绍

MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC₅₀ 值为0.064 nM。

生物活性

MK-5108 is a highly potent and specific inhibitor of Aurora A kinase with an IC₅₀ value of 0.064 nM.

体外研究

MK-5108 inhibits Aurora-A activity with an IC₅₀ value of 0.064 nM in an ATP-competitive manner. It shows robust selectivity against the other family kinases Aurora-B (220-fold) and Aurora-C (190-fold). MK-5108 also exhibits high selectivity for Aurora-A over other protein kinases. MK-5108 inhibits the growth of 14 cell lines with IC₅₀ values between 0.16 and 6.4 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

MK-5108 treatments at 15 and 30 mg/kg results in significant tumor growth inhibition in the HCT116 tumor model. MK-5108 is well tolerated at both doses, with minimal reduction in body weight. MK-5108 also exhibits significant antitumor activity in nude rats bearing SW48 tumors. MK-5108 at 15 and 45 mg/kg causes dose-dependent tumor growth inhibition with a %T/C of 35% and 7% at day 10, and 58% and 32% at day 27, respectively. MK-5108 is well tolerated in nude rats, with no body weight reduction and moderate effect on blood cells.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (27.06 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1648 mL	10.8239 mL	21.6478 mL
5 mM	0.4330 mL	2.1648 mL	4.3296 mL
10 mM	0.2165 mL	1.0824 mL	2.1648 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% MC 0.5% Tween-80
Solubility: 6.67 mg/mL (14.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。