(E/Z)-Locostatin (E/Z-UIC-1005)|cas:133812-16-5|西域试剂

(E/Z)-Locostatin (E/Z-UIC-1005),99.52%

产品编号：Bellancom-W013411| CAS NO：133812-16-5| 分子式：C₁₄H₁₅NO₃| 分子量：245.27

（E/Z）-洛ostatin（（E/Z）-UIC-1005）是洛ostatin的外消旋体。洛科斯汀（UIC-1005）是一种有效的RKIP抑制剂。洛科斯汀结合Raf激酶抑制剂RKIP蛋白，并破坏RKIP与Raf-1激酶和G蛋白偶联受体激酶2的相互作用。洛ostatin抑制细胞增殖和迁移。洛伐他汀加重硫代乙酰胺（HY-Y0698）诱导的小鼠急性肝功能衰竭。

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Bellancom-W013411	￥525.00	杭州北京（现货）
Bellancom-W013411	￥980.00	杭州北京（现货）
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(E/Z)-Locostatin (E/Z-UIC-1005)

产品介绍

(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白，并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。

生物活性

(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) is a racemic of Locostatin. Locostatin (UIC-1005) is a potent RKIP inhibitor. Locostatin binds Raf kinase inhibitor RKIP protein and disrupts the interaction of RKIP with Raf-1 kinase and G protein-coupled receptor kinase 2. Locostatin inhibits cell proliferation and migration. Locostatin aggravates thioacetamide (HY-Y0698)-induced acute liver failure in mice .

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (407.71 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0771 mL	20.3857 mL	40.7714 mL
5 mM	0.8154 mL	4.0771 mL	8.1543 mL
10 mM	0.4077 mL	2.0386 mL	4.0771 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (10.19 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (10.19 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Beshir AB, et al. Locostatin Disrupts Association of Raf Kinase Inhibitor Protein With Binding Proteins by Modifying a Conserved Histidine Residue in the Ligand-Binding Pocket. For Immunopathol Dis Therap. 2011;2(1):47-58. [Content Brief]

. Mc Henry KT, et al. A non-antibacterial oxazolidinone derivative that inhibits epithelial cell sheet migration. Chembiochem. 2002 Nov 4;3(11):1105-11. [Content Brief]

. Lin X, et al. Inhibition of RKIP aggravates thioacetamide-induced acute liver failure in mice. Exp Ther Med. 2018 Oct;16(4):2992-2998. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

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质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

(E/Z)-Locostatin (E/Z-UIC-1005),99.52%

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