FRAX597|cas:1286739-19-2|西域试剂

FRAX597,99.79%

产品编号：Bellancom-15542A| CAS NO：1286739-19-2| 分子式：C₂₉H₂₈ClN₇OS| 分子量：558.10

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FRAX597

产品介绍

FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂，作用于 PAK1，2 和 3，IC₅₀ 分别为 8，13 和 19 nM。

生物活性

FRAX597 is a potent group I p21-activated Kinases (PAKs) inhibitor with IC₅₀ of 8, 13 and 19 nM for PAK1, 2 and 3.

体外研究

FRAX597 is determined to be a potent, ATP-competitive inhibitor of group I PAKs (PAK 1-3), with biochemical IC₅₀ values as follows: PAK1 IC₅₀=8 nM, PAK2 IC₅₀=13 nM, PAK3 IC₅₀=19 nM. The IC₅₀ toward PAK4, a member of group II PAKs is >10 μM. At a concentration of 100 nM FRAX597 displays a significant (>80% inhibition) inhibitory capacity toward YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%), and PAK2 (93%). When measured using the Kinase Glo Assay in the presence of 20 nM protein and 1 μM ATP, FRAX597 displayed an IC₅₀ value of 48 nM against wild type PAK1, while IC₅₀ values against the V342F and V342Y PAK1 mutants are higher than 3 μM and 2 μM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Analysis of the flux reading for the animals in the two cohorts demonstrates a significantly slower tumor growth rate in FRAX597-treated mice compared with control mice. After 14 days of treatment the animals are sacrificed and the tumors excised and weighed. FRAX597-treated cohort shows significantly lower average tumor weight compared with the control cohort (0.55 g versus 1.87 g, p=0.0001).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 14.29 mg/mL (25.60 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7918 mL	8.9590 mL	17.9179 mL
5 mM	0.3584 mL	1.7918 mL	3.5836 mL
10 mM	0.1792 mL	0.8959 mL	1.7918 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.43 mg/mL (2.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.43 mg/mL (2.56 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.43 mg/mL (2.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.43 mg/mL (2.56 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。